用于制备3，4-二氢-2H-噻吩并[3，2-E]-1，2-噻嗪-4-醇-1，1-二氧化物衍生物和中间体的方法

摘要

本发明涉及用于通过中间体2，3-二氢-4H-噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-4-酮-1，1-二氧化物制备布林佐胺或(4R)-4-(乙基氨基)-3，4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物的方法。本发明的另外的目的是上述提到的中间体和合成的其它中间体。

主权项

1.一种用于制备式1的化合物的方法，其中X是氢、卤素、硫醇、硫醚或者磺酸的酰胺或磺酸的卤化物，R是氢、烷基、烷氧基烷基、卤代烷基、芳基或芳基烷基，所述方法包括如下步骤：a)使式2化合物与醇或二元醇反应产生式3的缩酮，其中，X和R具有上述含义，以及Z是卤素或磺酸酯，其中，X、R和Z具有上述含义，以及R₁是直链或支链烷基或者是芳基烷基，并且两个基团R₁可以分离或者连接以形成环，b)使式3的化合物环化以形成式4的化合物其中，X、R和R₁具有上述含义，c)使式4的化合物水解。