发明名称 用于制备2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸的方法
摘要 本发明涉及一种制备2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸的方法,该方法包括:a)使5-溴-2-甲基-2-戊烯(III)与镁并随后与草酸二乙酯反应,获得2-酮-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(IV);b)使2-酮-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(IV)与氨基碱金属和乙酸甲酯反应,获得2-甲氧基羰甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(V);c)使2-甲氧基羰甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(V)与碱金属氢氧化物反应,获得相应的2-羧甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸(VI);d)使2-羧甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸(VI)与甲酸环化,获得2-羧甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(VII);e)使2-羧甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(VII)进行单酯化反应,获得2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(I)。其特征在于,在步骤(e)中,2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(I)通过与环己胺形成相应的盐(IA)而被纯化。
申请公布号 CN101233123B 申请公布日期 2011.05.11
申请号 CN200680025875.0 申请日期 2006.07.14
申请人 俄瑞吉野有限公司;斯塔根医药有限公司 发明人 马斯蒙·法拉利;保罗·贝罗蒂
分类号 C07D309/08(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I;C07C211/35(2006.01)I 主分类号 C07D309/08(2006.01)I
代理机构 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人 郑小粤;常慧
主权项 1.制备2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(I)的方法,包括下列步骤:a)使5-溴-2-甲基-2-戊烯(III)与镁,然后与草酸二乙酯反应获得2-酮-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(IV);b)使2-酮-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(IV)与氨基碱金属和乙酸甲酯反应获得2-甲氧基羰甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(V);c)使2-甲氧基羰甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸乙酯(V)与碱金属氢氧化物反应获得相应的2-羧甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸(VI);d)使2-羧甲基-2-羟基-6-甲基-5-庚烯酸(VI)与甲酸环化生成2-羧甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(VII);e)使2-羧甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(VII)发生单酯化得到2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(I),其特征在于:在步骤(e)中所述的2-甲氧基羰甲基-6,6-二甲基-2-四氢吡喃羧酸(I)的纯化是通过与环己胺生成相应的盐(IA)进行的;<img file="FSB00000292254300011.GIF" wi="887" he="515" />
地址 意大利圣保罗迪阿根