| 发明名称 | 二取代哌啶及其中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物的制备方法。P<sub>1</sub>和P<sub>2</sub>表示羧酸和羟基胺官能团的保护基，以(S)-焦谷氨酸为起始物。本发明也涉及多种新型中间体。<img file="200880106715.8_ab_0.GIF" wi="153" he="146" /> | ||
| 申请公布号 | CN102056901A | 申请公布日期 | 2011.05.11 |
| 申请号 | CN200880106715.8 | 申请日期 | 2008.09.12 |
| 申请人 | 诺夫谢尔公司 | 发明人 | A·普里奥尔;A·邦内特;G·奥唐;A·马朱里 |
| 分类号 | C07D211/78(2006.01)I;C07C249/04(2006.01)I;C07C249/08(2006.01)I;C07C251/38(2006.01)I;C07C251/44(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/78(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 段家荣;林森 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物的制备方法，<img file="FPA00001138916200011.GIF" wi="548" he="515" />其中P<sub>1</sub>和P<sub>2</sub>表示羧酸及羟基胺官能团的保护基，其特征在于使用生成HCl的试剂处理下式β-酮基氧化锍化合物：<img file="FPA00001138916200012.GIF" wi="897" he="336" />其中P<sub>1</sub>如前所定义，P<sub>3</sub>表示胺的保护基，得到下式的化合物：<img file="FPA00001138916200013.GIF" wi="742" he="310" />其中P<sub>1</sub>和P<sub>2</sub>如前所定义，处理中无需分离羟胺衍生物，得到下式的化合物：<img file="FPA00001138916200014.GIF" wi="860" he="456" />其中P<sub>1</sub>和P<sub>3</sub>如前所定义，P<sub>2</sub>表示肟的保护基，其中通过酸的作用去保护胺，得到下式的化合物：<img file="FPA00001138916200021.GIF" wi="863" he="453" />其中P<sub>1</sub>和P<sub>2</sub>如前所定义，通过碱的作用环化，得到下式的化合物：<img file="FPA00001138916200022.GIF" wi="846" he="436" />其中P<sub>1</sub>和P<sub>2</sub>表如前所定义，通过还原剂的作用还原肟官能，得到式(I)的目标化合物，如有需要，通过酸的作用成盐。 | ||
| 地址 | 法国罗曼维尔 | ||