作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷醚衍生物

摘要

本发明涉及式I化合物，；其中R¹、R²、R³、R’、Ar、o、n和m如说明书中所定义。已经发现本发明的化合物是高潜能NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。

主权项

1.通式I的化合物：其中R¹是氢或低级烷基；R²是低级烷基、被卤素取代的低级烷基，或者是卤素或CN，并且如果o是2，可以是相互独立的；Ar是芳基或杂芳基；R’是氢、低级烷基、卤素、氰基或被卤素取代的低级烷基；R³是氢、低级烷基或羟基；X是-CH(R⁴)-、-N(R^4’)-或-O-；R⁴是氢、羟基、＝O、低级烷基、低级炔基、-S(O)₂-低级烷基、-C(O)-低级烷基、-C(O)CH₂O-低级烷基、-CH₂CN、-C(O)CH₂CN、-C(O)-环烷基，其中环烷基任选被氰基、低级烷基、一个或两个卤素原子、＝O或被氨基取代，或者是-C(O)O-低级烷基、-NH-低级烷基、-NRC(O)O-低级烷基、-NRC(O)-低级烷基或-CH₂O-低级烷基；且R^4’是氢、低级烷基、-S(O)₂-低级烷基、-C(O)-低级烷基、-C(O)CH₂-O-低级烷基、-CH₂CN、-C(O)CN、-C(O)CH₂CN、-C(O)-环烷基，其中环烷基任选被氰基、低级烷基、一个或两个卤素原子、＝O或被氨基取代，或者是-C(O)O-低级烷基或-CH₂O-低级烷基；R是氢或低级烷基；或R³和R⁴可以与它们所连接的碳原子一起形成五或六元非芳族环或者R³和R^4’可以与它们所连接的氮原子和碳原子一起形成五或六元非芳族环；当n是0时，m是0、1或2；或当n是1时，m是0或1；n是0或1；o是0、1、2或3；或其药学上有活性的盐、外消旋混合物、对映体、旋光异构体或互变异构形式。