发明名称 2,4,5-三取代噻唑类化合物、其制备方法、药物组合物及其制药用途
摘要 本发明涉及具有抑制血浆PLTP活性和/或CETP活性的通式I的2,4,5-三取代噻唑类化合物或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物,其中各取代基团的定义如说明书所述;通式I化合物的制备方法;包含通式I化合物的药物组合物及其在制备药物中的用途,所述药物用于治疗和/或预防哺乳动物的与血浆PLTP活性升高相关和/或与血浆CETP活性升高相关的疾病,例如动脉粥样硬化、心血管疾病和外周血管疾病等。
申请公布号 CN101096363B 申请公布日期 2011.05.11
申请号 CN200610090513.1 申请日期 2006.06.27
申请人 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 发明人 李松;郭长彬;蒋宪成;肖军海;钟武
分类号 C07D277/40(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D277/22(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I 主分类号 C07D277/40(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 顾颂逦
主权项 1.通式I的化合物或其可药用盐:<img file="FSB00000440633800011.GIF" wi="465" he="481" />其中:R1为苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其中的苯基未被取代或被一个、两个或三个独立选自卤素、硝基、羟基、和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基的取代基所取代;各个R2独立地为羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;R3选自具有以下结构的基团:<img file="FSB00000440633800012.GIF" wi="1444" he="314" />其中,R4为氢;各个R5选自羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤素;R6为氢;R7为苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其中的苯基任选被一个、两个或三个羟基所取代;R8和R9与其所连接的氮原子共同形成吗啉基或哌嗪基;X为-(C=O)-;m为1、2或3;n为0或1。
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