| 发明名称 | 芳基-异*唑-4-基-咪唑并[1,5-a]吡啶衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I的芳基-异噁唑-4-基-咪唑并[1，5-a]吡啶衍生物及其可药用的酸加成盐，其中：R1为氢、卤素、羟基、低级烷基、苄氧基或-O-(CH2)-(CO)-五或六元杂芳基，所述杂芳基任选地被芳基和低级烷基取代；R2为氢、低级烷基或-(CO)-Ra；R3为氢、卤素、氰基、低级烷基或-(CO)-Ra；Ra为羟基、低级烷氧基、NR’R”，其中R’和R”各自独立地为氢、环烷基、五或六元杂环烷基、或者任选地被环烷基、氰基、五或六元杂环烷基或五或六元杂芳基取代的低级烷基。现已发现，这类化合物对GABAAα5受体结合位点表现出高亲和性和选择性，并且可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。 | ||
| 申请公布号 | CN101346377B | 申请公布日期 | 2011.05.11 |
| 申请号 | CN200680049180.6 | 申请日期 | 2006.12.18 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | B·布特尔曼;J·董;B·韩;H·柯纳斯特;A·托马斯 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.式I的芳基-异<img file="FSB00000368425800011.GIF" wi="70" he="56" />唑-4-基-咪唑并[1，5-a]吡啶衍生物及其可药用的酸加成盐：<img file="FSB00000368425800012.GIF" wi="960" he="604" />其中：R<sup>1</sup>为氢；R<sup>2</sup>为氢；R<sup>3</sup>为氢、氰基或-(CO)-R<sup>a</sup>；R<sup>a</sup>为C<sub>1-7</sub>烷氧基、NR’R”，其中R’和R”各自独立地为氢、五或六元杂环烷基、或者任选地被C<sub>3-7</sub>环烷基取代的C<sub>1-7</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||