| 摘要 |
1. Способ получения соединения формулы (V) ! ! где R1 обозначает водород, С1-С7алкил, С3-С8циклоалкил или бензил, или его соли, который заключается в том, что проводят органокаталитическую реакцию нитроприсоединения по Михаелю нитроэтилена или его предшественника формулы (XII), или их солей ! ! где -O-LG обозначает уходящую группу, которая отщепляется в условиях реакции с образованием нитроэтилена, ! с соединением формулы (IV) или его солью ! ! где R1 обозначает водород, С1-С7алкил, С3-С8циклоалкил или бензил, ! R2 и R3 вместе с атомом азота образуют остаток хирального амина. ! 2. Способ получения соединения формулы (VI) или его соли ! ! где R1 обозначает водород, С1-С7алкил, С3-С8циклоалкил или бензил, включающий способ получения соединения формулы (V) по п.1 и дополнительно включающий восстановление соединения формулы (V) с образованием соединения формулы (VI). ! 3. Способ по пп.1, 2, где соединение формулы (IV) или его соль получают in situ или на отдельной стадии, при этом соединение формулы (II) или его соль ! ! где R1 обозначает водород, С1-С7алкил, С3-С8циклоалкил или бензил, вводят в реакцию с хиральным амином формулы (III) или его солью ! ! где R2 и R3 вместе с атомом азота образуют остаток хирального амина. ! 4. Способ по п.3, где хиральный амин формулы (III) или его соль представляет собой катализатор на основе хирального пирролидина, пригодный для асимметрических реакций Михаеля. ! 5. Способ по п.1 или 2, где соединение формулы (IV) или его соль представляет собой соединение формулы (IVa) или его соль ! ! где R4 обозначает карбоксигруппу, амидогруппу, Н(незамещенную, моно- или ди(С2-С7алкил)амидогруппу, незамещенный или замещенный С1-С7алкил или тетразолил, ! |
