| 摘要 |
1. Соединение общей формулы I ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, где: ! A представляет собой -Z(CH2)p-(hetCyc2a), -Z-(hetCyc2b), Z-R10 или Z-R11; ! Z представляет собой O или NH; !р равен 0, 1 или 2; ! hetCyc2a представляет собой 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одной или несколькими группами R9; ! hetCyc2b представляет собой 7-12-членную спироциклическую или соединенную мостиком гетеробициклическую систему, необязательно замещенную одной или несколькими группами R9; ! R10 представляет собой (1-6С)алкил, замещенный NR'R''; ! R11 представляет собой (5-6С)циклоалкил, замещенный NR'R''; ! B представляет собой H, CN, ORh, Ar1, hetAr2, C(O)NRiRj, C(O)-hetCyc3, C(O)NH(1-6C алкил)-hetCyc3, C(O)(1-6С алкил)-hetCyc3, SRk, SO2N(1-6C алкил)2, (1-6С алкил)NR'R'' или (1-3С)алкил; ! R1, R2, R3 и R4 независимо являются H, F, Cl, CN, Me, Et, изопропилом, циклопропилом, C(O)NR'R'', CH2OH или hetAr3; ! R1a представляет собой H, F, Cl или Me; ! R5, R6, R7 и R8 независимо являются H, F, Cl, CN или Me; ! каждую группу R9 независимо выбирают из галогена, CN, CF3, (1-6С)алкила, NRaRb, -(1-6С алкил)NRaRb, ORa, (1-6С алкил)ORa [необязательно замещенного амино], C(O)NRaRc, C(O)(CRxRy)NRaRc, NHC(O)Re, NHC(O)(CRmRn)NRaRc, NHC(O)NRfRg, (1-6C алкил)-hetAr1, (1-6C алкил)-hetCyc1, оксо и C(O)2(1-6С алкила); ! каждая группа Ra независимо является Н или (1-6С)алкилом; ! каждая группа Rb независимо является Н, (1-6С)алкилом, (1-6C алкил)ОН, (3-6С)циклоалкилом, CH2hetAr4, (1-6C фторалкилом) или -(1-6C алкил)-O-(1-6С алкилом), ! каждая группа Rc независимо является H, (1-6С)алкилом, (3-6С)циклоалкилом или арилом; ! каждая группа R6 независимо является (1-6С алкилом); ! каждая группа Rf и Rg независимо является Н или (1-6С алкилом); ! Rh представляет собой Н, CF3, (1-6С)алкил, (1-6Салкил)-(3-6С циклоалкил), (1-6С алкил)-O-(1-6С алкил), (1-6С алкил)ОН, (1-6С алкил)-S-(1-6С алкил), (1-6С алкил)NR'R'', hetCyc4, (1-6С алки� |
