UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 5-(HALOACETIL)-8-(OXI SUSTITUIDO)-(1H)-QUINOLIN-2-ONAS.

摘要

Un proceso para preparar 5-(α-haloacetil)-8-oxi sustituido-(1H)-quinolin-2-onas que comprende: (a) hacer reaccionar (i) 8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona con un agente de acilación y un ácido Lewis para formar 5-acetil-8-hidroxi-(1H)quinolin-2-ona; o (ii) 8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona con un agente de acilación para formar 8-acetoxi-(1H)-quinolin-2-ona, y tratar, insitu, la 8-acetoxi-(1H)-quinolin-2-ona con un ácido Lewis para formar 5-acetil-8-hidroxi-(1H)-quinolin- 2-ona; (b) hacer reaccionar la 5-acetil-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona preparada en la Etapa (a) con un compuesto que tiene la Fórmula RL en la presencia de una base y un disolvente para formar 5-acetil-8-oxi sustituido-(1H)-quinolin-2-ona, en donde R es un grupo protector y L es un grupo saliente; y (c) hacer reaccionar la 5-acetil-8-oxi sustituido-(1H)-quinolin-2-ona con un agente de halogenación en la presencia de un disolvente para formar una 5-(α-haloacetil)-8-oxi sustituido-(1H)-quinolin-2-ona.