发明名称 |
一种选择性雌激素受体调节剂 |
摘要 |
本发明涉及一类可作为选择性雌激素受体调节剂的化合物,与现有的选择性雌激素受体调节剂相比,该化合物具有降低的氧化代谢、更高的水溶解度和有效生物利用度,因而其使用剂量较少,副作用少。作为雌激素受体的配体,本发明化合物可用于治疗或预防各种与雌激素功能有关的适应症,特别是其可用于治疗绝经后乳腺癌骨质疏松症。 |
申请公布号 |
CN102040585A |
申请公布日期 |
2011.05.04 |
申请号 |
CN200910186278.1 |
申请日期 |
2009.10.16 |
申请人 |
苏州康益明华生物医药科技有限公司 |
发明人 |
殷建明;朱惠霖 |
分类号 |
C07D333/56(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D333/56(2006.01)I |
代理机构 |
苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 |
代理人 |
孙仿卫 |
主权项 |
1.通式(I)的化合物及其可药用盐:<img file="DEST_PATH_FSB00000026494500011.GIF" wi="1474" he="1409" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>独立地为氢或氘;R<sub>3</sub>为氢,羟基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,膦酸酯基、酰氧基、氨基酸基或氨基取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、芳氧基、氨基酸基或氨基取代的C<sub>2-6</sub>酰氧基,C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、氢或氯取代的芳氧基,或它们的氘代物,或者,R<sub>3</sub>为氯,溴;R<sub>7</sub>为氢,C<sub>1-6</sub>烷基,膦酸酯基、酰氧基、氨基酸基或氨基取代的C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、芳氧基、氨基酸基或氨基取代的C<sub>2-6</sub>酰基,C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、氢或氯取代的芳基,或它们的氘代物。 |
地址 |
215125 江苏省苏州市工业园区星湖街218号A2楼313室 |