发明名称 新的P2X7R拮抗剂及其应用
摘要 本申请涉及为吲哚-3-甲酰胺或氮杂吲哚-3-甲酰胺化合物的新的P2X7R拮抗剂、包含它们的药用组合物及其在预防或治疗由P2X7R活性介导的疾病中的应用。式(I)-a、b、c、d、x在每次出现时独立选自碳或氮。
申请公布号 CN102046240A 申请公布日期 2011.05.04
申请号 CN200980120189.5 申请日期 2009.03.25
申请人 阿费克蒂斯药品公司 发明人 M·贝斯
分类号 A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I 主分类号 A61P25/18(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李进;林森
主权项 1.一种以下通式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物:<img file="FPA00001260691200011.GIF" wi="600" he="423" />其中,-R<sub>1</sub>是单-或双环烷基烷基;-R<sub>2</sub>选自可任选被以下基团取代的直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基:-OH、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基、NH<sub>2</sub>-、N(R<sub>a</sub>)<sub>2</sub>-、NHR<sub>a</sub>-、CN-、CF<sub>3</sub>、卤素、哌啶子基、吗啉代、吡咯烷子基、5H-四唑基丙基、甲基氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基或乙基甲基氨基甲酰基,其中的Ra是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基;-R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>在每次出现时独立选自氢、卤素、甲基、羟基、甲氧基、氰基或三氟甲基;-a、b、c、d、x在每次出现时独立选自碳或氮。
地址 德国马丁斯莱德