| 发明名称 | 具有提高的药物动力学性能和药效学性能的依托咪酯类似物 | ||
| 摘要 | 本发明针对如式(I)的化合物：<img file="200980119956.0_ab_0.GIF" wi="146" he="152" />，其中，R<sub>1</sub>是L<sub>1</sub>C(O)OT或L<sub>1</sub>C(O)OL<sub>2</sub>C(O)OT；R<sub>2</sub>是取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基，或R<sub>1</sub>；n是0-5的整数；每个R<sub>3</sub>独立地为卤素或R<sub>2</sub>；L<sub>1</sub>和L<sub>2</sub>各自独立地为键，取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>亚烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>亚烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>亚炔基；T是H，取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基，硝基苯酚，或环丙基。本发明还针对包含如式(I)的化合物及药学上可接受的载体的药物组合物，以及通过给予这种药物组合物在哺乳动物体内提供麻醉作用的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102046607A | 申请公布日期 | 2011.05.04 |
| 申请号 | CN200980119956.0 | 申请日期 | 2009.03.31 |
| 申请人 | 通用医疗公司 | 发明人 | 道格拉斯·E·雷恩斯;斯图尔特·A·福曼;基思·W·米勒;赛德·肖卡特·侯赛因;约瑟夫·F·科藤 |
| 分类号 | C07D233/58(2006.01)I;C07D233/56(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D233/58(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人 | 张淑珍;王维玉 |
| 主权项 | 1.一种如式(I)的化合物、所述化合物的药学上可接受的盐、所述化合物的立体异构体混合物及所述化合物的对映异构体，<img file="FPA00001260302300011.GIF" wi="767" he="653" />其中，R<sub>1</sub>是L<sub>1</sub>C(O)OT或L<sub>1</sub>C(O)OL<sub>2</sub>C(O)OT；R<sub>2</sub>是取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基，或R<sub>1</sub>；n是0-5的整数；每个R<sub>3</sub>独立地为卤素或R<sub>2</sub>；L<sub>1</sub>和L<sub>2</sub>各自独立地为键；取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>亚烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>亚烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>亚炔基，其中，所述的亚烷基骨架可含有一个或多个杂原子；T是H；取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>亚烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>亚炔基、硝基苯酚或环丙基，其中，所述的烷基骨架可包含一个或多个杂原子；以及如果R<sub>1</sub>是L<sub>1</sub>C(O)OT，R<sub>2</sub>是CH<sub>3</sub>，R<sub>3</sub>是氟，n是1，并且T是CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，那么L<sub>1</sub>不是键。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞州 | ||