| 发明名称 | 注射用水溶液制剂及其稳定化方法 | ||
| 摘要 | 作为增强氟尿嘧啶对胃癌、结肠·直肠癌的抗肿瘤效果的5-甲酰基-(6S)-四氢叶酸或其药理学上可接受的盐，如果将其制成水溶液，则因不稳定而不能长期保存。因此，5-甲酰基-(6S)-四氢叶酸或其药理学上可接受的盐的制剂，仅有固体制剂被开发上市。临床上，需要开发出可直接给药的含5-甲酰基-(6S)-四氢叶酸或其药理学上可接受的盐的、稳定的注射用水溶液制剂。本发明提供一种以5-甲酰基-(6S)-四氢叶酸或其药理学上可接受的盐作为有效成分的稳定化注射用水溶液制剂及5-甲酰基-(6S)-四氢叶酸或其药理学上可接受的盐的稳定化方法。本发明制剂通过联合使用pH调节剂和抗氧化剂，显示出优良的保存稳定性效果。 | ||
| 申请公布号 | CN1748704B | 申请公布日期 | 2011.05.04 |
| 申请号 | CN200510098679.3 | 申请日期 | 2005.09.09 |
| 申请人 | 尼普洛株式会社 | 发明人 | 宫地建明;城内丰;佐藤诚;藤泽佑树 |
| 分类号 | A61K31/519(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61J1/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/519(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京三幸商标专利事务所 11216 | 代理人 | 刘激扬 |
| 主权项 | 一种注射用水溶液制剂，以5‑甲酰基‑(6S)‑四氢叶酸或其药理学上可接受的盐作为有效成分，还含有作为pH调节剂的0.01～1重量/体积％的氨丁三醇或甘氨酸以及作为抗氧化剂的0.005～1重量/体积％的抗坏血酸或其盐，并且，该水溶液的pH值调节至6～7。 | ||
| 地址 | 日本国大阪府 | ||