用于光动力疗法的非极性光敏剂制剂

摘要

本发明描述了包含非极性卟啉光敏剂和一种或多种磷脂的用于光动力疗法的药物脂质体制剂，其在不需要冷冻干燥的条件下贮存就是稳定的。该脂质体制剂提供了用于静脉内给药的治疗有效量的光敏剂。该磷脂可通过聚乙二醇化修饰，即其包含聚乙二醇作为磷脂的组成部分。所形成的脂质体在膜内包含非极性的光敏剂并且可用于非极性光敏剂和第二个极性物质的联合靶向。当制剂包括单糖或多元醇时，其能以保留脂质体介质的大小和治疗有效量光敏剂的含量而有效地冷冻干燥。本发明还涉及用水性介质重建后形成的脂质体组合物。用合适的水性介质重建的冷冻干燥制剂形成也可用于静脉内给药的脂质体。

主权项

用于光动力疗法的药物脂质体制剂，其当冷冻干燥并重构时是稳定的，包含：脂质体双层，所述双层由合成磷脂组成，所述合成磷脂选自二棕榈酰基磷脂酰胆碱和二棕榈酰基磷脂酰甘油以及这两种材料的组合；选自果糖，葡萄糖以及这两种材料的组合的单糖；以及治疗有效量的选自二氢‑和四‑氢卟啉的疏水的非‑极性光敏剂。