制备17-炔基-7-羟基甾族化合物和相关化合物的方法

摘要

本发明涉及制备17-炔基-7-羟基-甾族化合物、例如17-乙炔基-10R13S-二甲基2，3，4，7.8R，9S，10，11，12，13，14S，15，16，17-十六氢-1H-环戊并[a]菲-3R，7R，17S-三醇(也被称为17α-乙炔基-雄甾-5-烯-3β，7β，17β-三醇)的工艺，所述工艺基本上没有在雌激素核受体上具有结合活性的工艺杂质。

主权项

用于制备17α‑炔基‑雄甾‑5‑烯‑3β，7β，17β‑三醇的方法，所述化合物基本上没有在7位上缺乏氧取代基的甾族化合物副产物，所述方法包括下列步骤：(a)将被适当保护的脱氢表雄酮与氧化剂接触以在7位上直接引入＝O(酮)官能团；(b)将被适当保护的雄甾‑5‑烯‑7，17‑二酮‑3β‑醇与还原剂接触以将7位上的＝O(酮)官能团转化为主要为β‑构型的羟基；并且(c)将任选被保护的炔基阴离子与被适当保护的雄甾‑5‑烯‑17‑酮‑3β，7β‑二醇接触，以通过向17位上的＝O(酮)官能团附加炔基阴离子而在17位上引入主要为α‑构型的炔基取代基。