| 发明名称 | 制备1-(2-卤素联苯-4-基)-环丙烷甲酸的衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备根据式(I)的化合物的方法：<img file="200980119664.7_ab_0.GIF" wi="249" he="150" />，本发明也涉及在该方法中有用的中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN102046576A | 申请公布日期 | 2011.05.04 |
| 申请号 | CN200980119664.7 | 申请日期 | 2009.05.08 |
| 申请人 | 奇斯药制品公司 | 发明人 | B·弗里斯;H·波蒂;T·德拉克罗克斯;F·皮维蒂 |
| 分类号 | C07C51/09(2006.01)I;C07C17/14(2006.01)I;C07C17/26(2006.01)I;C07C253/14(2006.01)I;C07C255/35(2006.01)I;C07C57/62(2006.01)I;C07C25/18(2006.01)I | 主分类号 | C07C51/09(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.制备通式(I)的化合物及其盐的方法<img file="FPA00001259510100011.GIF" wi="773" he="441" />其中X是卤素原子；R代表独立地选自下述的一个或多个基团：-卤素原子；-CF<sub>3</sub>；-CH＝CH<sub>2</sub>；-CN；-CH<sub>2</sub>OH-NO<sub>2</sub>；-亚甲二氧基；-亚乙二氧基；-环烷基；-苯基；-OR<sub>1</sub>或NHCOR<sub>1</sub>，其中R<sub>1</sub>选自：CF<sub>3</sub>、链烯基、炔基、苄基和苯基；-SR<sub>2</sub>、SOR<sub>2</sub>或COR<sub>2</sub>，其中R<sub>2</sub>是烷基；所述方法包括下述步骤：(i)使式(II)的化合物<img file="FPA00001259510100021.GIF" wi="468" he="324" />其中X如上所定义，且X’选自：氯、溴、碘和三氟甲基磺酸酯基团(CF<sub>3</sub>SO<sub>3</sub>)与式(III)的化合物反应<img file="FPA00001259510100022.GIF" wi="598" he="382" />其中R如上所定义，形成式(IV)的化合物；<img file="FPA00001259510100023.GIF" wi="631" he="376" />(ii)对式(IV)的化合物进行自由基溴化，形成式(V)的化合物；<img file="FPA00001259510100024.GIF" wi="1319" he="376" />iii)将式(V)的化合物转化成对应的式(VI)的腈衍生物；<img file="FPA00001259510100025.GIF" wi="941" he="377" />iv)使式(VI)的化合物与1，2-二溴乙烷反应，形成式(VII)的化合物；和<img file="FPA00001259510100031.GIF" wi="765" he="455" />v)水解式(VII)的化合物，得到式(I)的化合物。 | ||
| 地址 | 意大利帕尔马 | ||