发明名称 |
N-[[4-氟-2-(5-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基]甲基]-4,6,7,9-四氢-3-羟基-9,9-二甲基-4-氧代-嘧啶并[2,1-c][1,4]噁嗪-2-甲酰胺钠盐一水合物的晶体形式 |
摘要 |
本申请披露了N-[[4-氟-2-(5-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基]甲基]-4,6,7,9-四氢-3-羟基-9,9-二甲基-4-氧代-嘧啶并[2,1-c][1,4]噁嗪-2-甲酰胺钠盐一水合物的晶体形式。本申请还披露了包含N-[[4-氟-2-(5-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基]甲基]-4,6,7,9-四氢-3-羟基-9,9-二甲基-4-氧代-嘧啶并[2,1-c][1,4]噁嗪-2-甲酰胺钠盐一水合物的至少一种晶体形式的药物组合物,以及使用N-[[4-氟-2-(5-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基]甲基]-4,6,7,9-四氢-3-羟基-9,9-二甲基-4-氧代-嘧啶并[2,1-c][1,4]噁嗪-2-甲酰胺钠盐一水合物的至少一种晶体形式治疗AIDS或HIV感染的至少一种方法。<img file="200980119391.6_ab_0.GIF" wi="156" he="158" /> |
申请公布号 |
CN102046637A |
申请公布日期 |
2011.05.04 |
申请号 |
CN200980119391.6 |
申请日期 |
2009.03.26 |
申请人 |
百时美施贵宝公司 |
发明人 |
坎迪斯·Y·乔伊;艾丽西亚·T·F·吴 |
分类号 |
C07D498/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D498/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
陈桉 |
主权项 |
1.化合物(I)的晶体形式:<img file="FPA00001259341300011.GIF" wi="483" he="496" />包括H-1型,其中所述H-1型的特征在于:a)包括5个或更多个选自以下°2θ值的粉末X射线衍射图(CuKαλ=1.5418<img file="FPA00001259341300012.GIF" wi="42" he="53" />):3.3±0.2;6.7±0.2;10.0±0.2;11.8±0.2;13.3±0.2;14.7±0.2;15.8±0.2;16.6±0.2;21.2±0.2;和22.1±0.2,其中所述晶体形式的粉末X射线衍射图是在约25℃的温度测量的;b)基本上等于以下的单胞参数:晶胞尺度:a=7.8283<img file="FPA00001259341300013.GIF" wi="111" he="64" />b=10.0489<img file="FPA00001259341300014.GIF" wi="111" he="64" />c=53.114<img file="FPA00001259341300015.GIF" wi="81" he="63" />α=90.0°β=90.0°γ=90.0°空间群:Pbca化合物(I)分子/不对称单胞:8体积=4178.3<img file="FPA00001259341300016.GIF" wi="131" he="77" />密度(计算值)=1.493g/cm<sup>3</sup>,其中所述晶体形式的单胞参数是在约25℃的温度测量的;c)熔点为约298℃;和/或d)在加热至约210温度时,热重分析热分析图的重量损失为约3.9至约4.4wt%。 |
地址 |
美国新泽西州 |