发明名称 头孢拉定化合物的制法
摘要 本发明提供了一种头孢拉定化合物及其胶囊的制法。头孢拉定化合物的制法包括,将头孢拉定加入酸性溶液中,冰水浴溶解完全,加入活性炭脱色,过滤,合并滤液,转入容器中,在结晶初始温度下搅拌至恒温,逐渐加入碱液,在晶浆降至结晶终了温度后过滤,乙醇洗涤,真空干燥即得。头孢拉定的胶囊,基于胶囊的总重量计,包含头孢拉定为20-70%重量、填充剂为0-60%重量、崩解剂为0-10%重量、粘合剂为1-10%重量和润滑剂为0.5-3%重量。
申请公布号 CN101550145B 申请公布日期 2011.04.27
申请号 CN200910014973.X 申请日期 2009.05.07
申请人 王明 发明人 王明
分类号 C07D501/22(2006.01)I;C07D501/12(2006.01)I;A61K31/545(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61J3/07(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D501/22(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种式(I)结构的头孢拉定化合物的新制法,<img file="FSB00000388327600011.GIF" wi="864" he="560" />将2000g头孢拉定加入4000g浓度为0.5mol/L盐酸溶液中,冰水浴溶解完全,加入活性炭28.2g脱色15分钟,过滤脱碳,100ml水洗滤饼,合并滤液,转入三口瓶中,在30℃温度下搅拌至恒温,缓慢加入10%碳酸氢钠溶液,控制加入体积和加入速度,通过酸度计在线监控结晶液的pH值变化,控制结晶终点pH值为5.1,停止加碱,用量为500ml,将晶浆在1h内降至5℃,恒温后过滤,用95%乙醇100ml洗涤,45℃真空干燥,得头孢拉定精制品1684.7g。
地址 570125 海南省海口市国贸大道48号新达商务大厦2601室