| 发明名称 | 多取代的2-芳基-6-苯基咪唑并[1，2-a]吡啶衍生物及其制备方法和治疗用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其中：R<sub>1</sub>为：苯基或者萘基，两个基团均能够任选被取代；X为1至4个取代基，所述的取代基彼此相同或者不同且选自氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、NRaRb、氰基或者硝基；在咪唑并[1，2-α]吡啶的3、5、7或者8位上的R为1至4个取代基，所述取代基彼此相同或者不同；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>彼此独立地表示氢原子或者任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基；或者任选取代的芳基；R<sub>2</sub>和X可与它们所带有的碳原子一起形成5至7个碳原子的碳环；且R<sub>4</sub>为氢原子、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基或者任选被一个或者多个取代基取代的芳基。本发明用于治疗且用于合成方法。<img file="200980118316.8_ab_0.GIF" wi="274" he="102" /> | ||
| 申请公布号 | CN102036959A | 申请公布日期 | 2011.04.27 |
| 申请号 | CN200980118316.8 | 申请日期 | 2009.03.20 |
| 申请人 | 赛诺菲-安万特 | 发明人 | 安东尼奥·阿尔马里奥加西亚;丹妮尔·德佩雷蒂;扬妮克·伊万诺;帕特里克·拉德诺伊斯;安德烈·马兰达;纳萨利·拉科托阿里索 |
| 分类号 | C07D213/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D233/56(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/28(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 封新琴 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物：<img file="FPA00001256981000011.GIF" wi="1000" he="326" />其中：R<sub>1</sub>表示苯基或者萘基，这两个基团可任选取代有一个或者多个原子或者基团，其彼此独立地选自下述原子或者基团：卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷硫基、-S(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-S(O)<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)、羟基、氰基、硝基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)亚烷基、NRaRb(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)亚烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)亚烷基氧基、NRaRb、CONRaRb、SO<sub>2</sub>NRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、OCO(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、NRcC(O)ORe、NRcSO<sub>2</sub>Re、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)亚烷基、单环杂芳基或者芳基，所述的单环杂芳基或者芳基任选取代有一个或者多个取代基，所述取代基选自卤素和(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、NRaRb、羟基、氧代、硝基、氰基或者OCO(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基；X表示1至4个取代基，其彼此相同或者不同，选自氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、NRaRb、氰基和硝基，所述(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基可任选取代有一个或者多个基团，所述基团选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、NRaRb或者羟基；在咪唑并[1，2-a]吡啶的3、5、7或者8位的R表示1至4个取代基，其彼此相同或者不同，选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>彼此独立地表示：氢原子；任选取代有Rf基团的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基；芳基，其任选取代有一个或者多个取代基，所述的取代基选自卤素和(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基或者氰基；R<sub>2</sub>和X可与它们所带有的碳原子一起形成含有5至7个碳原子的碳-基环；R<sub>4</sub>表示：氢原子；任选取代有Rf基团的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基；芳基，其任选取代有一个或者多个取代基，所述取代基选自卤素和(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基(CO)-、CONRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、OCO(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、NRcC(O)ORe或者芳基，所述的芳基任选取代有一个或者多个取代基，所述的取代基选自卤素和(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基或者氰基；Ra和Rb彼此独立地表示氢原子或者(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)亚烷基或者芳基；或者Ra和Rb与它们所带有的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂<img file="FPA00001256981000021.GIF" wi="46" he="57" />基、吗啉基、硫吗啉基、哌嗪基或者高哌嗪基，该基团任选取代有(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、芳基或者芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)亚烷基；Rc和Rd彼此独立地表示氢原子或者(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)亚烷基或者芳基，或者Rc和Rd一起形成(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)亚烷基；Re表示(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)亚烷基或者芳基，或者Rc和Re一起形成(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)亚烷基；Rf表示卤素原子或者(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、羟基、氰基、NRaRb、C(O)NRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、OCO(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、NRcCOORe、SO<sub>2</sub>NRaRb、NRcSO<sub>2</sub>Re、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)亚烷基或者芳基，所述的芳基任选取代有一个或者多个取代基，所述的取代基选自卤素和(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基、氰基或者OCO(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基，所述化合物为碱形式或者与酸的加成盐形式。 | ||
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