作为硬脂酰-CoA去饱和酶抑制剂的新颖哌啶衍生物

摘要

本发明涉及充当硬脂酰-CoA去饱和酶抑制剂的哌啶衍生物。本发明还涉及制备所述化合物、含有所述化合物的组合物的方法，并且涉及使用所述化合物的治疗方法。

主权项

1.一种下式的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、药学上可接受的盐的溶剂合物，或其对映体或非对映体：其中R¹是芳基或杂芳基；R²是芳基或杂芳基；R³和R⁴各自独立地为氢、卤素或烷基；或R³和R⁴与它们所连接的碳原子一起形成环烷基；R⁵是氢或烷基；m和n独立地为1或2；X是-O-、-NR⁶-、-S-、-S(O)-或-S(O)₂-，其中R⁶是氢或烷基；其中，当存在时，芳基、杂芳基或杂环基团可以任选地被一种或多种下列基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、酰氨基、烷基酰氨基、羧基、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环、杂环烷基、芳酰基、酰基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基烷氧基羰基、芳氧基羰基或杂芳氧基羰基以及它们的组合；前提条件是所述化合物不是4-[[(2R)-2，3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基]甲氧基]-N-[2-氧代-2-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]乙基]-苯甲酰胺，N-[2-[4-[[4-氨基-5-(2，6-二氟苯甲酰基)-2-噻唑基]氨基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-M-甲基-苯甲酰胺，4-氨基-N-[2-[4-[[4-氨基-5-(2，6-二氟苯甲酰基)-2-噻唑基]氨基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-苯甲酰胺，或它们的药学上可接受的盐。