| 发明名称 | 制造作为TRPV1拮抗剂的中枢神经系统药剂的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了式(II)的化合物：<img file="200980118631.0_ab_0.GIF" wi="182" he="129" />和制造该化合物的方法，其是可用于治疗疼痛、炎性热痛觉过敏、尿失禁和膀胱过度活动症的VR<sub>1</sub>拮抗剂。 | ||
| 申请公布号 | CN102036969A | 申请公布日期 | 2011.04.27 |
| 申请号 | CN200980118631.0 | 申请日期 | 2009.03.20 |
| 申请人 | 雅培制药有限公司 | 发明人 | K·A·卢金;B·J·科特基;S·于;L·王;A·R·海特 |
| 分类号 | C07D231/56(2006.01)I;C07D231/54(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 周齐宏;李连涛 |
| 主权项 | 1.制造式(II)的化合物或其盐的方法，<img file="FPA00001258075500011.GIF" wi="707" he="548" />包括使式(I)的化合物<img file="FPA00001258075500012.GIF" wi="631" he="424" />与式(III)的化合物反应R<sup>3</sup>N<sub>2</sub>H<sub>3</sub> (III)，其中X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>独立地选自：卤素、羟基和烷氧基；其中式II的化合物包括至少一个R<sub>1</sub>基团；其中R<sub>1</sub>可以在所示环上出现超过一次；其中各R<sub>1</sub>独立地选自：氢、羟基、烷氧基、氨基、取代氨基、取代硫、卤素、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环、取代杂环、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基；-C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、取代的-C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、-C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烯基和取代的-C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烯基；各自含有0、1、2或3个选自O、S和N的杂原子；R<sub>2</sub>选自：氢、烷基和芳基；R<sub>3</sub>选自：氢、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环、取代杂环、-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基；-C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、取代的-C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、-C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烯基和取代的-C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烯基；各自含有0、1、2或3个选自O、S和N的杂原子。 | ||
| 地址 | 美国伊利诺伊州 | ||