| 发明名称 | 肿瘤靶向非离子型的树状大分子磁共振成像造影剂 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种肿瘤靶向非离子型的树状大分子磁共振成像造影剂及其制备方法，其造影剂是以聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子为核、以叶酸为靶向基团、以不同分子量聚乙二醇(PEG)为作为靶向基团和大分子载体之间连接臂并以二乙三胺五乙酸(DTPA)为Gd3+配体而制成的球形纳米复合粒子；制备方法为：将带有叶酸残基的H2N-PEG-FA与二乙三胺五乙酸双活化酯(SuO-DTPA-SuO)反应，得到SuO-DTPA-PEG-FA，然后将其键合到PAMAM表面得PAMAM-DTPA-PEG-FA，最后与Gd3+螯合。本发明造影剂一方面延长了在血液中的循环时间，并提高驰豫率，另外能在肿瘤组织中有效地分布，降低对正常组织的毒性；具有在体内长效循环，提高弛豫率和减少用药量等优点。 | ||
| 申请公布号 | CN101569751B | 申请公布日期 | 2011.04.27 |
| 申请号 | CN200910052789.4 | 申请日期 | 2009.06.09 |
| 申请人 | 华东师范大学 | 发明人 | 余家会;段孔荣;唐晓星;刘彦运;刘顺英;罗淑芳 |
| 分类号 | A61K49/06(2006.01)I;A61K49/12(2006.01)I | 主分类号 | A61K49/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海蓝迪专利事务所 31215 | 代理人 | 徐筱梅 |
| 主权项 | 一种肿瘤靶向非离子型的树状大分子磁共振成像造影剂，其特征在于该造影剂是以端基为氨基的整数代聚酰胺‑胺(PAMAM)树状大分子为核，将螯合剂二乙三胺五乙酸(DTPA)的一端通过酰胺键偶联到PAMAM表面，不同分子量聚乙二醇(PEG)为连接臂将靶向基团叶酸键合到螯合剂另一端，最后螯合剂与金属Gd3+络合而制成的球形纳米复合粒子；其结构简式为：PAMAM‑DTPAGd‑PEG‑FA。 | ||
| 地址 | 200241 上海市闵行区东川路500号 | ||