发明名称 杉松三萜类化合物及其提取分离与应用
摘要 本发明提供了一种杉松三萜类化合物,包括下列化合物1、2、3、4、5。本发明对所述化合物进行了细胞毒活性实验,结果显示,5个化合物对人肺癌细胞,人肠癌细胞,人小细胞肺癌细胞,人乳腺癌细胞均有较好的抑制活性,有很好的抗肿瘤作用。对小鼠S180肉瘤(实体型)的疗效实验,结果5个化合物有显著的抑瘤作用。可用于制备抗癌药物。本发明药物由杉松三萜类化合物作为活性成分与常规药用载体组成。本发明药物可按常规方法制成制剂。本发明药物为中药制剂,毒付作用小,疗效好,为临床提供新的抗癌药,有较大的实际应用价值和较好的社会效益。<img file="201010562317.6_ab_0.GIF" wi="173" he="154" />
申请公布号 CN102030800A 申请公布日期 2011.04.27
申请号 CN201010562317.6 申请日期 2010.11.26
申请人 中国人民解放军第二军医大学 发明人 张卫东;杨献文;苏娟;沈云亨;单磊;李慧梁;柳润辉;徐希科;李永利
分类号 C07J53/00(2006.01)I;C07J7/00(2006.01)I;C07D307/58(2006.01)I;C07J17/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61K31/573(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/585(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07J53/00(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 王巍
主权项 1.杉松三萜类化合物,包括下列化合物1、2、3、4、5:化合物1:25,26,27-降三碳-3α-羟基环阿尔庭烷-24-羧酸<img file="FSA00000362795600011.GIF" wi="687" he="405" />无定形粉末,旋光值:+12.1c 0.08,乙醇,紫外最大吸收波长:226nm;红外光谱最大吸收波数:3445,2928,2868,1715,1457,1383,1068,971cm<sup>-1</sup>,ESI-MS:415[M-H]<sup>-</sup>,高分辨质谱:467.3170[M+Na]<sup>+</sup>:C<sub>27</sub>H<sub>44</sub>O<sub>3</sub>Na,467.3161;化合物2:25,26,27-降三碳-3α-甲氧基环阿尔庭烷-24羧酸<img file="FSA00000362795600012.GIF" wi="714" he="388" />无定形粉末,旋光值:+9.0c 0.16,氯仿,紫外最大吸收波长:223nm;红外光谱最大吸收波数:3445,2955,2924,1700,1456,1382,1098cm<sup>-1</sup>,ESI-MS:453[M+Na]<sup>+</sup>,高分辨质谱:453.3329[M+Na]<sup>+</sup>:C<sub>28</sub>H<sub>46</sub>O<sub>3</sub>Na,453.3339;化合物3:24,25,26,27-降三碳-3-羰基-9β氢-羊毛甾烷-7-烯-23-羧酸<img file="FSA00000362795600021.GIF" wi="608" he="419" />无定形粉末,旋光值:+43.5c 0.23,乙醇,紫外最大吸收波长:229nm;红外光谱最大吸收波数:3439,3031,2961,1730,1458,1320,1050,968,668cm<sup>-1</sup>,ESI-MS:399[M-H]<sup>-</sup>,高分辨质谱:423.2888[M+Na]<sup>+</sup>:C<sub>30</sub>H<sub>43</sub>O<sub>4</sub>Na,423.2870;化合物4:3,4-开环-9β氢-羊毛甾烷-4(28),7,22,25-四烯-23,26-内酯-3-羧酸<img file="FSA00000362795600022.GIF" wi="764" he="402" />无定形粉末,旋光值:-83.4c 0.79,氯仿,紫外最大吸收波长:279nm;红外光谱最大吸收波数:3446,2969,2949,1738,1436,1366,1092,962,758cm<sup>-1</sup>,ESI-MS:489[M+Na]<sup>+</sup>,高分辨质谱:489.2994[M+Na]<sup>+</sup>:C<sub>30</sub>H<sub>42</sub>O<sub>4</sub>Na,489.2975;化合物5:羊毛甾烷-7,9(11),24-三烯26-羧酸<img file="FSA00000362795600023.GIF" wi="697" he="437" />无定形粉末,旋光值:-83.4c 0.79,氯仿,紫外最大吸收波长:279nm;红外光谱最大吸收波数:3446,2969,2949,1738,1436,1366,1092,962,758cm<sup>-1</sup>,ESI-MS:489[M+Na]<sup>+</sup>,高分辨质谱:489.2994[M+Na]<sup>+</sup>:C<sub>30</sub>H<sub>42</sub>O<sub>4</sub>Na,489.2975;化合物1-4 <sup>1</sup>H and <sup>13</sup>CNMR数据CDCl<sub>3</sub><img file="FSA00000362795600031.GIF" wi="2162" he="2778" /><img file="FSA00000362795600041.GIF" wi="2184" he="3049" /><img file="FSA00000362795600051.GIF" wi="2206" he="1249" /><sup>a</sup>分析频率100MHz<sup>b</sup>分析频率400MHz.<sup>c</sup>分析频率150MHz.<sup>d</sup>分析频率600MHz。
地址 200433 上海市翔殷路800号