| 发明名称 | 一种光学活性的3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种式I的光学活性的3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺的制备方法，本方法包括将式II的N-环丙基己-2-烯酰胺通过环氧化反应得到式III化合物，随后在酸存在条件下将式III化合物与叠氮化合物反应进行开环，得到式IV化合物，还原式IV化合物上的叠氮基，得到式V化合物，最后将式V所示化合物用具有光学活性的酸进行拆分得到式I化合物，该化合物是一种重要的医药中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN101279929B | 申请公布日期 | 2011.04.20 |
| 申请号 | CN200710092666.4 | 申请日期 | 2007.09.04 |
| 申请人 | 重庆博腾制药科技股份有限公司 | 发明人 | 林文清;李波;李学峰;孙春盛;杨冰;魏孝强 |
| 分类号 | C07C237/06(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I | 主分类号 | C07C237/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种制备式I的光学活性3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺的方法，其中以*表示的手性中心的构型为(S，S)：<img file="FA20190192200710092666401C00011.GIF" wi="936" he="431" />该方法合成步骤如下：(1)在氧化剂存在下将式II化合物：<img file="FA20190192200710092666401C00012.GIF" wi="788" he="321" />进行环氧化反应，得到式III化合物：<img file="FA20190192200710092666401C00013.GIF" wi="842" he="313" />(2)在酸存在下，式III所示化合物与叠氮化合物进行开环反应，得到式IV化合物：<img file="FA20190192200710092666401C00014.GIF" wi="1044" he="450" />(3)还原式IV化合物，得到式V所示化合物：<img file="FA20190192200710092666401C00021.GIF" wi="1104" he="544" />(4)拆分式V化合物，得到式I化合物。 | ||
| 地址 | 401121 重庆市长寿区化工园区精细化工一区 | ||