发明名称 COMPUESTO HETEROCICLICO FUSIONADO QUE CONTIENE NITROGENO, UNA MEDICINA QUE LO COMPRENDE Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA INHIBICION DE LA PRODUCCION DE ABETA.
摘要 Este compuesto es efectivo como un agente terapéutico para una enfermedad causada por Abeta, como la enfermedad de Alzheimer o el síndrome de Down. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula [1] o una sal aceptable para uso farmacéutico o éster del mismo, donde R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa un sustituyente seleccionado del siguiente Grupo Sustituyente a1; m representa un numero entero de 0 a 3; n representa un numero entero de 0 a 2; W representa un átomo de nitrogeno o un átomo de carbono; El Anillo A representa un grupo heterocíclico aromático de cinco miembros fusionado con un grupo anular no aromático de 5 a 14 miembros, que contiene dos o más átomos de nitrogeno y que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente Grupo Sustituyente b1 donde el grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros puede tener una estructura reticulada; X1 representa i) un enlace simple, ii) un grupo alquileno C1-6, iii) un grupo vinileno que puede tener 1 a 2 grupos alquilo C1-6 o iv) -X2- (donde X2 representa -NR3-, -NR3C(O)-, -C(O)NR3-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2- y R3 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcanoilo C2-6 o un grupo alquilsulfonilo C1-6); y El Anillo B representa un grupo anular aromático monocíclico o fusionado cíclico seleccionado de las formulas [2] a [19] donde cada uno puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente Grupo Sustituyente c1 [Grupo Sustituyente a1: un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, cicloalquiloxi C3-8, amino (donde el grupo amino puede tener un grupo alcanoilo C2-6 o grupo alquilsulfonilo C1-6 o 1 a 2 grupos alquilo C1-6 o grupos cicloalquilo C3-8), un grupo ciano, formilo, un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo y un grupo nitro; Grupo Sustituyente b1: un grupo alquilo C1-6 (donde el grupo alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halogeno), alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-14, aril C6-14-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, cicloalquiloxi C3-8, alcanoílo C2-6, cicloalquilcarbonilo C4-9, aroílo C7-15, alquilsulfonilo C1-6, alquenilsulfonilo C2-6, cicloalquilsulfonilo C3-8, arilsulfonilo C6-14, alquiltio C1-6, alqueniltio C2-6, cicloalquiltio C3-8, aminosulfonilo (donde el grupo aminosulfonilo puede tener 1 a 2 grupos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-8), amino (donde el grupo amino puede tener un grupo alcanoilo C2-6, grupo alquilsulfonilo C1-6 o grupo cicloalquilsulfonilo C3-8 o 1 a 2 grupos alquilo C1-6 o grupos cicloalquilo C3-8), un grupo ciano, formilo, un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, nitro, oxo, un grupo 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo, 1-homopiperidinilo, indolin-1-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo y 4-morfolinilo; Grupo Sustituyente c1: i) un grupo amino (donde el grupo amino puede tener un grupo alcanoilo C2-6, alquilsulfonilo C1-6 o grupo cicloalquilsulfonilo C3-8 o 1 a 2 grupos alquilo C-6 o grupos cicloalquil C3-8), ii) un grupo ciano, iii) un átomo de halogeno, iv) un grupo hidroxilo y v) v-i) alquilo C1-6, v-ii) alquenilo C2-6, v-iii) alquinilo C2-6, v-iv) alcoxi C1-6, v-v) alquilaminocarbonilo C1-6, v-vi) alquilaminosulfonilo C1-6, v-vii) alquilsulfonilo C1-6, v-viii) alquiltio C1-6, v- ix) alcanoilo C2-6, v-x) fenilo, v-xi) piridilo, v-xii) piridazinilo, v-xiii) pirimidinilo, v-xiv) un grupo 1-pirrolidinilo, v-xv) 1-piperidinilo, v-xvi) 1-homopiperidinilo y v-xvii) 4-morfolinilo, donde cada uno puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-6 y un átomo de halogeno].
申请公布号 AR075606(A1) 申请公布日期 2011.04.20
申请号 AR2010P100548 申请日期 2010.02.25
申请人 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. 发明人 KITAZAWA NORITAKA;SHINMYO, DAISUKE;UEMURA, TOSHIYUKI;SATO, NOBUAKI;ITO KOICHI;HASEGAWA, DAIJU;WATANABE, TORU
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/418;A61P25/28 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
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