| 发明名称 | 一种7-氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种7-氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸(简称7-ANCA)的制备方法，以7-苯乙酰氨-3-羟基-3-头孢-4-羧酸-对硝基苄基酯为原料，先用金属硼氢化物还原母核3位和4位之间的双键，然后用磺酰卤化物酯化3位羟基，再用碱脱除3位甲基磺酸酯基以恢复3位和4位之间的双键，最后用催化加氢法脱除母核4位羧基上的保护基，用酶法脱除母核7位氨基上的保护基，获得产品7-ANCA，整个工艺简单易行，既提高了产品质量，又降低了生产成本，并减少了环境污染。 | ||
| 申请公布号 | CN102021211A | 申请公布日期 | 2011.04.20 |
| 申请号 | CN201010549341.6 | 申请日期 | 2010.11.18 |
| 申请人 | 浙江普洛得邦制药有限公司;李啸风 | 发明人 | 厉昆;李兰杰;李啸风;李铭东;任红阳 |
| 分类号 | C12P17/18(2006.01)I | 主分类号 | C12P17/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人 | 唐银益 |
| 主权项 | 1.一种7-氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸的制备方法，其特征是：以7-苯乙酰氨-3-羟基-3-头孢-4-羧酸-对硝基苄基酯<b>19</b>为原料，先用金属硼氢化物还原母核3位和4位之间的双键得中间体<b>20</b>，然后用磺酰卤化物酯化3位羟基得中间体<b>21</b>，再用碱脱除3位甲基磺酸酯基以恢复3位和4位之间的双键得中间体<b>22</b>，最后用催化加氢法脱除4位羧基上的保护基得中间体<b>23</b>，用酶解法脱除7位氨基上的保护基得产品7-ANCA <b>1，</b>各步骤的反应式如下：(A)<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="485" he="168" />(B)<img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="486" he="171" />(C)<img file="DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="497" he="172" />(D)<img file="DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="409" he="174" />(E)<img file="DEST_PATH_IMAGE010.GIF" wi="423" he="153" />式中R为甲基、乙基或对甲苯基，X为氯或溴<b>。</b> | ||
| 地址 | 310027 浙江省金华市东阳横店镇工业区江南中路519号 | ||