发明名称 COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTIVIRALES
摘要 Son inhibidores de la polimerasa NS5b del virus de la hepatitis C. Se describen también composiciones y métodos para tratar una infeccion del HCV y para inhibir la replicacion del HCV. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1): A-R (1), en la que A es un resto heteroarilo elegido entre el grupo formado por 2-oxo-1,2-dihidro-piridin-3-ilo, 3-oxo-3, 4-dihidro-pirazin-2-ilo, 3-oxo-2,3-dihidro-piridazin-4-ilo, 2-oxo-1,2-dihidro-pirimidin-4-ona-5-ilo y 6-oxo-1,6-dihidro-[1,2,4]triazin-5-ilo, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-3 o alcoxi C1-6; R es un resto de formula (la), (Ib) o (Ic); X es NR4 u O; si X es O, X1 y X2 juntos son oxo, o uno de X1 y X2 es OH o alcoxi C1-3 y el otro. de X1 y X2 es hidrogeno; o, si X es NR4, X1 y X2 juntos son oxo; R3a es hidrogeno y R3b es CH2Ar o R3a y R3b juntos son =CHAr; Ar es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo opcionalmente sustituidos con independencia de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halogeno, ciano, CO2R5, CONRcRd, acilamino C1-3, (CH2)nNRaRb, (CH2)nCONRcRd, (CH2)nSO2NRcRd, -O(CH2)nCONRcRd; Ra y Rb son con independencia hidrogeno, alquilo C1-6, acilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, cicloalquilsulfonilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquil-sulfonilo C1-3 o (alcoxi C1-6)-alquilsulfonilo C1-6, SO2-(CH2)nNRcRd, carbamoilo, (alquil C1-3)-carbamoilo, di(alquil C1-3)-carbamoilo o benzoilo, dicho benzoílo está opcionalmente sustituido con independencia por uno o dos restos elegidos con independencia entre el grupo formado por amino, halogeno, alquilo C1-6 y (alquil C1-3)-sulfonilamido; Rc y Rd son con independencia hidrogeno, alquilo C1-6, acilo C1-6, o una amina cíclica; R1 es hidrogeno, alquiloxi C1-6 o haloalquiloxi C1-6 o R1 y R2a juntos son CH2-O y junto con los átomos a los que están unidos forman un 2,3-dihidrobenzofurano; R6 es hidrogeno o R6 y R2a juntos son CH2-O y junto con los átomos a los que están unidos forman un 2,3-dihidro-benzofurano; R4 es hidrogeno o alquilo C1-6; R5 es hidrogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, (alcoxi C1-3)-alquilo C1-3 o bencilo opcionalmente sustituido; R2a, R2b y R2c (i) si se toman por separado se eligen con independencia entre alquilo C1-3, alcoxi C1-2, halogeno y fluoroalquilo C1-2 o (ii) si se toman juntos, R2a y R2b juntos son metileno C2-4 y R2c es alquilo C1-3, alcoxi C1-2, halogeno, ciano, carboxilo o fluoroalquilo C1-2; o (iii) o bien R1 o bien R6 y R2a juntos son CH2-O y junto con los átomos a los que están unidos forman un 2,3-dihidro-benzofurano y R2b y R2c son alquilo C1-3; n es con independencia de su aparicion un numero entero de cero a tres; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR075718(A1) 申请公布日期 2011.04.20
申请号 AR2010P100641 申请日期 2010.03.04
申请人 F. HOFFMANN -LA ROCHE AG 发明人 LUI, ALFRED SUI-TING;TALAMAS, FRANCISCO XAVIER;ABBOT, SARAH C.;LI, JIM
分类号 (IPC1-7):C07D401/04;C07D405/04;C07D491/048;A61K31/443;A61K31/470;A61K31/474;A61P31/00 主分类号 (IPC1-7):C07D401/04
代理机构 代理人
主权项
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