制备酰胺的方法

摘要

本发明涉及一种制备可用于制备杀真菌活性的苯基炔丙基醚衍生物的中间体的方法。所述方法包括在(a)不存在催化剂的情况下；(b)在存在硼酸催化剂的情况下，将羧酸与胺偶联。

主权项

1.一种制备式(II)化合物的方法R5、R6、R7和R8各自独立地是氢或者烷基；R9是氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基或者任选取代的炔基；R10是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基；X是H、保护基或者式(III)的基团其中R1是氢、烷基、环烷基或者任选取代的芳基；R2和R3各自独立地是氢或者烷基；Y是R4、H或者保护基；R4是烷基、烯基或者炔基；Z是卤素、任选取代的芳氧基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烯基亚磺酰基、任选取代的炔基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烯基磺酰基或者任选取代的炔基磺酰基；包括将式(IV)的羧酸与式(V)的胺反应其中所述反应在存在硼酸催化剂的情况下进行。