合成N-芳基吲哚-3-腈衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种合成N-芳基吲哚-3-腈衍生物的方法，该方法是将2-苯基-3-苯胺基-2-烯腈类化合物(III)溶于非质子溶剂中，在卤化试剂的作用下发生烯丙位卤代，然后在二水合醋酸锌作用下发生分子内环合反应获得N-芳基吲哚-3-腈衍生物(I)；本发明具有原料价廉易得，成本较低，操作简单，条件温和，收率比较理想，且合成的化合物3位还带有一个可变的腈基，可以在不同条件下转化为其它官能团，可以在最终合环构建吡咯环之前进行苯环上的官能团化，从而可以实现吲哚环苯环上取代的多样性。

主权项

1.一种合成N-芳基吲哚-3-腈衍生物(I)的方法，其特征包括如下步骤：将2-苯基-3-苯胺基-2-烯腈类化合物(III)溶于非质子溶剂中，在卤化试剂的作用下发生烯丙位卤代，然后在二水合醋酸锌作用下发生分子内环合反应获得N-芳基吲哚-3-腈衍生物(I)；反应式为：其中R选自氢、氯原子、溴原子、甲基或甲氧基；R¹选自氢或乙基；R²选自氢、氯原子、甲基、甲氧基或乙氧基。