| 发明名称 | 5，6-二取代的羟吲哚衍生物和其用于治疗加压素依赖性疾病的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的5-卤素取代的羟吲哚衍生物，含有该羟吲哚衍生物的药物试剂，和其用于治疗加压素依赖性紊乱的用途。<img file="200880126353.9_ab_0.GIF" wi="224" he="182" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此独立地是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟代烷氧基、卤素或CN；R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基；R<sup>4</sup>是乙氧基、氟化乙氧基或异丙氧基；R<sup>5</sup>是氢或甲基；R<sup>6</sup>是Br、C1、F或CN；R<sup>7</sup>是Cl、F或CN；R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>彼此独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷基；X<sup>1</sup>是O、NH或CH<sub>2</sub>；X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>是N或CH，前提条件是，X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>不同时是N；X<sup>4</sup>是N或CH；a和b彼此独立地是0、1或2；和m、n、o和p彼此独立地是1、2或3。 | ||
| 申请公布号 | CN102026995A | 申请公布日期 | 2011.04.20 |
| 申请号 | CN200880126353.9 | 申请日期 | 2008.12.05 |
| 申请人 | 雅培股份有限两合公司 | 发明人 | W·布拉杰;T·乌斯特;A·内茨;W·沃内特;L·昂格;W·霍恩伯格;W·卢比希 |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 石克虎;李连涛 |
| 主权项 | 1.式I的化合物：<img file="FPA00001189854700011.GIF" wi="1197" he="988" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此独立地是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟代烷氧基、卤素或CN；R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基；R<sup>4</sup>是乙氧基、氟化乙氧基或异丙氧基；R<sup>5</sup>是氢或甲基；R<sup>6</sup>是Br、Cl、F或CN；R<sup>7</sup>是Cl、F或CN；R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>彼此独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷基；X<sup>1</sup>是O、NH或CH<sub>2</sub>；X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>是N或CH，前提条件是，X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>不同时是N；X<sup>4</sup>是N或CH；a和b彼此独立地是0、1或2；和m、n、o和p彼此独立地是1、2或3；以及它们的药学可接受盐和前药。 | ||
| 地址 | 德国威斯巴登 | ||