一种治疗实体肿瘤的尼罗替尼缓释植入剂

摘要

一种缓释植入剂含0.1％-50％(W/W)尼罗替尼、50％-99％缓释辅料和0-15％缓释调节剂。缓释辅料为聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚乳酸、聚乳酸和羟基乙酸的共聚物、聚苯丙生中的一种或其组合；缓释调节剂选自甘露醇、山梨醇、软骨素中的一种或其组合；缓释植入剂在肿瘤局部应用能将尼罗替尼缓慢释放于肿瘤局部，因此在明显降低其全身毒性反应的同时还可于肿瘤局部维持有效药物浓度，不仅能够降低尼罗替尼的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。可用于肺癌、食管癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌、膀胱癌、脑肿瘤、结直肠癌等实体肿瘤的治疗。

主权项

一种治疗实体肿瘤的尼罗替尼缓释植入剂，其特征在于该缓释植入剂含抗癌有效量的尼罗替尼和缓释辅料，其中各组成成分的重量比为：（1）抗癌有效成分为30%的尼罗替尼，缓释辅料为70%分子量峰值为10000‑25000的聚（L‑丙交酯‑co‑磷酸乙酯）；（2）抗癌有效成分为20%的尼罗替尼，缓释辅料为80%分子量峰值为10000‑25000的聚（L‑丙交酯‑co‑磷酸乙酯）；（3）抗癌有效成分为10%的尼罗替尼，缓释辅料为90%分子量峰值为10000‑25000的聚（L‑丙交酯‑co‑磷酸乙酯）；或（4）抗癌有效成分为5%的尼罗替尼，缓释辅料为95%分子量峰值为10000‑25000的聚（L‑丙交酯‑co‑磷酸乙酯）。