发明名称 丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂
摘要 本发明涉及丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂。具体地,本发明提供了在以下说明书中所示的大环化合物。这些化合物可以用于治疗丙型肝炎病毒感染。
申请公布号 CN102020698A 申请公布日期 2011.04.20
申请号 CN200910175011.2 申请日期 2009.09.15
申请人 太景生物科技股份有限公司 发明人 刘振富;李广元;郑沛晴;刘永庆;罗斌;曾国峰;陈治明;金其新;林助強
分类号 C07K5/087(2006.01)I;C07K5/083(2006.01)I;C07K5/09(2006.01)I;C07K5/097(2006.01)I;C07K5/078(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I 主分类号 C07K5/087(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 徐迅
主权项 1.一种以下结构式的化合物:<img file="F2009101750112C0000011.GIF" wi="869" he="506" />其中,R<sub>1</sub>是-H、-OH、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基、芳基、杂芳基或-Z-R,或-NH-Z-R;其中R是H,或者是选自以下的部分:C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基、芳基和杂芳基,它们各自任选被以下取代基单取代、二取代或三取代:卤素、硝基、氰基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、芳基或杂芳基;Z是-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)C(O)O-、-C(O)C(O)NH-、-C(O)NR’-、-OC(S)-、-C(S)NR’-或-C(NH)O-,R’是H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基、芳基或杂芳基;R<sub>2</sub>是H,或者是选自以下的部分:C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基、芳基和杂芳基,它们各自任选被以下取代基单取代、二取代或三取代:卤素、硝基、氰基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、芳基或杂芳基;A是CH或N;U是-O-、-NH-、-NH(CO)-、-NHSO-或-NHSO<sub>2</sub>-;W是-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH-、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O-、-S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S-、-SO-、-SO(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO-、-SO<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>2</sub>-,m是1,2或3,n是0,1或2;X是-O-、-S-、-NH-或-OCH<sub>2</sub>-;Y是<img file="F2009101750112C0000012.GIF" wi="893" he="251" />其中,V和T各自独立地是-CH-或-N-;A<sub>1</sub>和A<sub>2</sub>各自独立地是选自以下的部分:C<sub>4-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基、芳基和杂芳基,它们各自任选被以下取代基单取代、二取代或三取代:卤素、硝基、氰基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、芳基或杂芳基,或任选与C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基、芳基或杂芳基稠合;R<sub>i</sub>是H、卤素、硝基、氰基或氨基,或者是选自以下的部分:C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基、芳基和杂芳基,C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-6</sub>烯基和C<sub>2-6</sub>炔基各自任选被以下取代基单取代、二取代或三取代:卤素、硝基、氰基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基、芳基或杂芳基,C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基、芳基和杂芳基各自任选被以下取代基单取代、二取代或三取代:卤素、硝基、氰基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基、芳基或杂芳基,或任选与C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基、芳基或杂芳基稠合;和<img file="F2009101750112C0000021.GIF" wi="67" he="17" />是单键或双键。
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