杂蒽酮类化合物的1,2-反式鼠李糖苷衍生物及其制备方法

摘要

本发明属化学合成领域，具体涉及式i和式ii的杂蒽酮类化合物的1，2-反式鼠李糖苷及其制备方法，式中R¹、R²、R³如说明书所定义。本发明利用生物电子等排体原理用杂原子O、S等替代天然产物Prinoidin的C-10亚甲基，进行结构修饰，制备出抑制微管聚集、具有选择性靶向内皮细胞功能的高活性化合物，且制备方法简便，路线较短，条件易于控制，明显提高了合成效率。所述化合物具有较好的溶解性，能改善杂蒽酮类化合物的生物利用度和提高药物分子的靶向肿瘤血管性；实验证明所述化合物对多种肿瘤细胞株有明显的抑制作用，可用于制备治疗癌症药物。

主权项

1.杂蒽酮类化合物的1，2-反式鼠李糖苷衍生物，其特征在于，其具有如下结构式：式i中R¹，R²，R³所代表的基团为以下各项组合之一：(1)、X＝O，R₁＝H或Me，R₂＝OH，R₃＝H或Ac；(2)、X＝S，R₁＝H，R₂＝OH，R₃＝H或Ac；(3)、X＝O，R₁＝H或Me，R₂＝NH(CH₂)₂N(CH₃)₂，R₃＝Ac；式ii中R＝H或Me。