发明名称 葡萄糖酸改性壳聚糖亲核NO供体及其合成方法
摘要 一种葡萄糖酸改性壳聚糖亲核NO供体及其合成方法,属于医药工程技术领域。本发明对壳聚糖或O-羧甲基壳聚糖上的NH2基团进行羧化反应改性,使其产生能够与NO反应的亲核NH基团。葡萄糖酸改性壳聚糖或O-羧甲基壳聚糖分子上的仲胺NH基团同NO气体分子在甲醇钠的甲醇溶液中进行反应,其中Na+/NH=2,产生[N(O)NO]-基团,所得到的葡萄糖酸改性壳聚糖或O-羧甲基壳聚糖亲核NO供体分子结构式如下。本发明亲核NO供体具有不同的NO释放速率和较大的负载量,同时能够克服亲核试剂(多胺)的细胞毒性和避免致癌性副产物亚硝胺的生成,并且有一定的靶向能力。
申请公布号 CN101195031B 申请公布日期 2011.04.20
申请号 CN200710172590.6 申请日期 2007.12.20
申请人 上海交通大学 发明人 万锕俊;孙燕;李慧丽;张隐西
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;C08B37/08(2006.01)N 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 上海交达专利事务所 31201 代理人 王锡麟;王桂忠
主权项 1.一种葡萄糖酸改性壳聚糖亲核NO供体,其特征在于:分子结构式如下:<img file="FSB00000299945900011.GIF" wi="1576" he="672" />其中一氧化氮供体结构N[N(O)NO]<sup>-</sup>基团为NH基团同NO反应形成,而仲胺NH基团来自于羧化反应改性的壳聚糖或O-羧甲基壳聚糖;R为-H或-CH<sub>2</sub>COONa,它来自于壳聚糖或O-羧甲基壳聚糖,壳聚糖或O-羧甲基壳聚糖分子量大小是40万-188万。
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