发明名称 用于治疗寄生虫病的螺-吲哚衍生物
摘要 本发明涉及具有令人感兴趣的药用性质的有机化合物。具体而言,所述化合物可用于治疗和/或预防感染,诸如那些由恶性疟原虫、间日疟原虫、三日疟原虫、卵形疟原虫、克鲁斯锥虫和利什曼原虫属的寄生虫例如杜氏利什曼原虫所引起的感染。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物及其制备方法。
申请公布号 CN102015711A 申请公布日期 2011.04.13
申请号 CN200980114936.4 申请日期 2009.04.01
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 洪诗桦;P·克拉斯特尔;龙仕永;L·J·陈;W·L·J·王;B·K·杨;邹斌
分类号 C07D471/20(2006.01)I;C07D487/20(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;C07D498/22(2006.01)I 主分类号 C07D471/20(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式(I)化合物或者其可药用盐、酯或前药:<img file="FPA00001250554300011.GIF" wi="502" he="448" />其中:m是1或2;R1是H、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、氨基或芳基,其任选地被一个或多个取代基所取代;R2是H、烷基、芳基烷基或烷氧基羰基;R3是H或烷基;R4是H、烷基、羟基烷基、-COOD,其中D是烷基,或者R3和R4形成杂环的一部分;R5是H或烷基;n是1、2或3;且A和B稠合于未被取代的或被取代的单环或多环的芳烃或杂芳烃,并形成所述芳烃或杂芳烃的一部分;条件是如果A和B稠合于未被取代的吲哚的2和3位,n是1或2、R2和R3是H,m是1且R1位于螺吲哚酮的6位,则R1、R4和R5不全是H;或如果R1是H,则当R5是H时,R4不是甲基,且当R4是H时,R5不是甲基;或如果R1是Br,则R4和R5不全是H,且当R5是H时,R4不是甲基,且当R4是H时,R5不是甲基。
地址 瑞士巴塞尔