发明名称 2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪类衍生物库及制备方法
摘要 本发明提供一类2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪类衍生物库的固相合成方法,在有机溶剂中,将醛基树脂与伯胺反应,通过还原胺化得到含有二级胺结构的树脂,然后将此树脂与2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪反应,得到连有三嗪母环的树脂,再将此树脂与伯胺或仲胺反应,使其6位氯被取代,最后用切割剂将生成的产物从树脂上切下,得到具有分子多样性的2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪类衍生物。本发明提供的2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪类衍生物的合成条件温和,原料易得,产率较高,有利于高通量筛选并发现抗癌药物先导化合物。
申请公布号 CN101307029B 申请公布日期 2011.04.13
申请号 CN200810063051.3 申请日期 2008.07.08
申请人 浙江大学 发明人 胡章;叶苇;吴旭伶;章国林;俞永平
分类号 C07D251/48(2006.01)I;C40B50/14(2006.01)I;C40B40/04(2006.01)I 主分类号 C07D251/48(2006.01)I
代理机构 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人 张法高;赵杭丽
主权项 1.一类2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪类衍生物,其特征是:具有以下结构通式:<img file="FSB00000364559100011.GIF" wi="363" he="279" />其中R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>不同:R<sub>1</sub>为C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳香基或杂芳香基;R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的链烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>的环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>不饱和烃基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳香基或杂芳香基;R<sub>3</sub>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的链烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>的环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>不饱和烃基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳香基或杂芳香基;R<sub>4</sub>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的链烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>的环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>不饱和烃基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳香基或杂芳香基。
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