发明名称 |
用于多种检测体系的酶底物 |
摘要 |
提供了一种本发明的底物,其包括一种式A-B1-B2-B3-B4的底物化合物,其中A为糖部分;B1为能使A部分与底物的剩余结构连接的连接部分;B2为含有反应性自由氨基的连接部分,以便与羧酸或可测标记反应;B3含有一种永久带电元素,例如季铵基团,以便增加质谱分析的灵敏性;B4具有在检测方法中赋予各个底物特异性的不同碳链。还提供了一种式B1-B2-B3-B4的分子,其与通过将目标酶作用于本发明底物而生成的酶产物具有相似的结构特征。此外还提供了用本发明底物检测酶活性的方法。 |
申请公布号 |
CN102014929A |
申请公布日期 |
2011.04.13 |
申请号 |
CN200980116727.3 |
申请日期 |
2009.03.13 |
申请人 |
珀金埃尔默健康科学有限公司 |
发明人 |
B·瑟达;M·N·鲍勃饶 |
分类号 |
A61K31/7028(2006.01)I;A61K31/7042(2006.01)I;C12Q1/06(2006.01)I;C12Q1/54(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/7028(2006.01)I |
代理机构 |
北京北翔知识产权代理有限公司 11285 |
代理人 |
王媛;钟守期 |
主权项 |
1.一种用于分析酶的底物,具有下式:A-(B<sup>1</sup>-B<sup>2</sup>-B<sup>3</sup>-B<sup>4</sup>) (I)其中A为单糖或二糖;B<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、具有取代的C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>芳基的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>、含有N、O或S杂原子的C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>杂环基;B<sup>2</sup>为氨基酸、2,6-二氨基己酸或<img file="FPA00001253768800011.GIF" wi="201" he="58" />其中R<sub>1</sub>’为C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>20</sub>醚基、具有N、O或S取代基的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、杂原子C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>酰氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>醚基、C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>芳基、含有N、O或S杂原子的C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>杂环基;X为不存在,或为氧、硫或氮;R<sub>2</sub>’为不存在,或为C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>20</sub>醚基、含有N、O或S取代基的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>酯基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>醇基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烯基、杂原子C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>芳基、含有N、O或S杂原子的C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>杂环基;Y为碳、氮、氧或硫亲核基团;n为1至30的整数。B<sup>3</sup>为<img file="FPA00001253768800012.GIF" wi="343" he="163" />其中R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>20</sub>醚基、具有N、O或S取代基的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、杂原子C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>酰氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>醚基、C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>芳基、含有N、O或S杂原子的C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>杂环基;R<sup>2</sup>各自独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、具有C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基取代基的C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烷基;X各自独立地为不存在的基团、氧、硫或氮;R<sup>3</sup>各自独立地为不存在的基团、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、具有取代的C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>芳基的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>、含有N、O或S杂原子的C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>杂环基;n为0至30的整数,包括0和30;R<sup>4</sup>各自独立地为不存在的基团、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、具有取代的C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>芳基的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>酰氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>醚基、C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>芳基、含有N、O或S杂原子的C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>杂环基;B<sup>4</sup>为不存在的基团或C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>20</sub>醚基、含有N、O或S取代基的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>酯基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>醇基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烯基、杂原子C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>芳基、含有N、O或S杂原子的C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>杂环基。 |
地址 |
美国马萨诸塞州 |