| 发明名称 | 哒嗪酮衍生物 | ||
| 摘要 | 式(I)化合物<img file="200980114115.0_ab_0.GIF" wi="325" he="130" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>、W、D具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶、特别是Met激酶的抑制剂，可尤其用于治疗肿瘤。 | ||
| 申请公布号 | CN102015694A | 申请公布日期 | 2011.04.13 |
| 申请号 | CN200980114115.0 | 申请日期 | 2009.03.24 |
| 申请人 | 默克专利有限公司 | 发明人 | D·多施;O·沙特;F·施蒂贝尔;A·布劳卡特 |
| 分类号 | C07D403/14(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;陈润杰 |
| 主权项 | 1.式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物，<img file="FPA00001248875400011.GIF" wi="830" he="338" />其中R<sup>1</sup>表示H、A、Ar或Het，R<sup>2</sup>表示H、A、Hal、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、N＝CR<sup>3</sup>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SR<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>m</sub>A、Het、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het、S[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het、-NR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het、NHCON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het、NHCO[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCO[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het 、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、CONR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、CONR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het、COHet或COA，R<sup>3</sup>表示H或A，W表示具有1至3个N、O和/或S原子的五元或六元不饱和或芳香族杂环，其可以是未被取代的或被Hal和/或A单-、二-或三取代，D表示具有1至3个N、O和/或S原子的五元或六元不饱和或芳香族杂环，其可以是未被取代的或被Hal和/或A单-、二-或三取代，A表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被OH、F、Cl和/或Br替代，和/或其中一个或两个CH<sub>2</sub>基团可以被O、NH、S、SO、SO<sub>2</sub>和/或CH＝CH基团替代，或表示具有3-7个C原子的环状烷基，Ar表示苯基、萘基或联苯基，其各自是未被取代的或被Hal、A、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SR<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>和/或S(O)<sub>m</sub>A单-、二-或三取代，Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的单-、二-或三环的饱和、不饱和或芳香族杂环，其可以是未被取代的或被以下基团单-、二-或三取代：Hal、A、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SR<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>m</sub>A、CO-Het<sup>1</sup>、Het<sup>1</sup>、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、NHCOOA、NHCON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCOO[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCOO[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、OCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、OCONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、CO-Het<sup>1</sup>、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)，Het<sup>1</sup>表示具有1至2个N和/或O原子的单环饱和杂环，其可以被A、OA、OH、Hal和/或＝O(羰基氧)单-或二取代，Hal表示F、Cl、Br或I，m表示0、1或2，n表示1、2、3或4。 | ||
| 地址 | 德国达姆施塔特 | ||