发明名称 |
PIM激酶抑制剂及其应用方法 |
摘要 |
本发明涉及式(I)和(II)的新化合物及其互变异构体、立体异构体和多晶型物、和其药学上可接受的盐、酯、代谢物或前药,涉及所述新化合物与药学上可接受的载体的组合物,还涉及新化合物-单独使用或与至少一种其它治疗剂联合使用-在抑制Pim激酶活性和/或预防或治疗癌症中的用途。<img file="200980115821.7_ab_0.GIF" wi="319" he="118" /> |
申请公布号 |
CN102015701A |
申请公布日期 |
2011.04.13 |
申请号 |
CN200980115821.7 |
申请日期 |
2009.03.03 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
M·伯格;兰炯;M·林德瓦尔;G·尼希古奇;M·泰特尔曼 |
分类号 |
C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D417/12(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;林柏楠 |
主权项 |
1.式I化合物或者其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,<img file="FPA00001252310400011.GIF" wi="1245" he="920" />其中,R<sub>1</sub>选自<img file="FPA00001252310400012.GIF" wi="601" he="419" />和<img file="FPA00001252310400013.GIF" wi="429" he="247" />X代表CH或N;R<sub>2a</sub>选自氨基、甲基、CH<sub>2</sub>F、CF<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>和H;R<sub>2b</sub>选自H和甲基;R<sub>3</sub>选自H、OH、OCH<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>、F和Cl;R<sub>4a</sub>选自氨基、甲基、OH、OCH<sub>3</sub>、OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、F、CF<sub>3</sub>、H和乙基;R<sub>4b</sub>选自甲基、H和F;R<sub>21</sub>代表H或F;R<sub>22</sub>代表H、Cl或F;R<sub>23</sub>代表F、OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、OCH<sub>3</sub>、Cl、H、甲基、OH或OCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>;且R<sub>24</sub>代表H或OH。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |