| 发明名称 | 吡咯衍生物或其盐 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种可以用于5-HT2B受体及5-HT7受体参与的疾病的预防和/或治疗、特别是肠易激综合症(IBS)的治疗的化合物。发现以在3位具有胍基羰基或酰胺基作为取代基为特征的吡咯衍生物或其在制药学上可接受的盐，对5-HT2B受体及5-HT7受体两者具有强的拮抗作用。并且，与分别单独使用对一种受体的选择性拮抗药的情况相比，对两受体具有拮抗活性的本发明化合物显示出良好的药理作用。根据以上情况，本发明化合物对5-HT2B受体及5-HT7受体参与的疾病的预防和/或治疗、特别是肠易激综合症(IBS)的治疗有用。 | ||
| 申请公布号 | CN101384549B | 申请公布日期 | 2011.04.13 |
| 申请号 | CN200780005953.5 | 申请日期 | 2007.02.19 |
| 申请人 | 安斯泰来制药株式会社 | 发明人 | 濑尾龙志;加来英贵;山田弘美;加贺大辅;阿九沢忍 |
| 分类号 | C07D207/34(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人 | 杨青;樊卫民 |
| 主权项 | 1.一种如下式(I)所示的吡咯衍生物或其在制药学上可接受的盐，<img file="FSB00000394526600011.GIF" wi="638" he="318" />式中标号表示以下的含义：R<sup>1</sup>：-N＝C(NH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>0</sup>)-(环碳原子上具有结合键的、可被C<sub>1-6</sub>烷基取代的、选自吡咯烷基的含氮饱和杂环基)、-N(R<sup>0</sup>)-C<sub>1-6</sub>亚烷基-N(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>或-N(R<sup>0</sup>)-C<sub>1-6</sub>亚烷基-(可被C<sub>1-6</sub>烷基取代的、选自吡咯烷基的含氮饱和杂环基)，R<sup>0</sup>：各自独立地为-H或C<sub>1-6</sub>烷基，R<sup>3</sup>：C<sub>1-6</sub>烷基，R<sup>4</sup>：C<sub>1-6</sub>烷基，R<sup>5</sup>：-H或C<sub>1-6</sub>烷基，R<sup>2</sup>：C<sub>1-6</sub>亚烷基-可被卤素取代的苯基。 | ||
| 地址 | 日本东京 | ||