杂环衍生物

摘要

本发明涉及杂环衍生物，及更优选涉及有用于制备治疗尿酸相关疾病的药物的新杂环衍生物。

主权项

1.杂环衍生物化合物，其具有式I：【式I】其中在式I中，●X₁，X₂，及X₃中的每一个独立地是碳或氮，前提是：X₁，X₂，及X₃中的至少一个是氮，●R₁，R₂，R₃及R₄中的每一个可相同或不同，且独立地选自：氢；羟基；未取代或取代的C₁～C₆烷基；未取代或取代的C₂～C₇烯基；未取代或取代的C₂～C₇炔基；C₁～C₆羟基烷基；未取代或取代的C₁～C₆卤代烷基；未取代或取代的C₁～C₆烷氧基；未取代或取代的C₁～C₆卤代烷氧基；卤素；未取代或取代的苯基；氰基；硝基；氨基；羧酸基；磷酸基；N-氧化物；酰胺；C₁～C₆烷基酰胺；醛；异羟肟酸；未取代或取代的C₁～C₆烷基硫；未取代或取代的C₁～C₆烷基亚硫酰基；未取代或取代的C₁～C₆烷基磺酰基；未取代或取代的C₁～C₆肟烷基；未取代或取代的C₁～C₆氨基烷基；未取代或取代的C₃～C₈烷基羰基烷基；未取代或取代的C₂～C₇烷酰基；未取代或取代的C₂～C₇烷氧基羰基；未取代或取代的C₂～C₇烷酰基氧基；未取代或取代的C₃～C₁₂单或双环烷基；未取代或取代的C₄～C₁₂环烷基烷基；未取代或取代的C₆～C₁₂芳基；未取代或取代的、饱和或不饱和的C₃～C₁₂单或多碳环基；及未取代或取代的、饱和或不饱和的含1～3个杂原子的3～12元单或多杂环基，前提是：■当X₁是氮时，R₂不存在；■当X₂是氮时，R₃不存在；及■当X₃是氮时，◆R₄不存在，或◆R₁-R₂，R₂-R₃及R₃-R₄对中的每一个可独立地稠合形成饱和或不饱和的5～11元碳环或杂环，●R₅，R₆，R₇及R₈中的每一个可相同或不同，且独立地选自：氢；羟基；未取代或取代的C₁～C₆烷基；未取代或取代的C₂～C₇烯基；未取代或取代的C₂～C₇炔基；C₁～C₆羟基烷基；未取代或取代的C₁～C₆卤代烷基；未取代或取代的C₁～C₆烷氧基；未取代或取代的C₁～C₆卤代烷氧基；未取代或取代的C₂～C₇烷酰基；磷酸基；N～氧化物；酰胺；C₁～C₆烷基酰胺；醛；异羟肟酸；未取代或取代的C₁～C₆烷基硫；未取代或取代的C₁～C₆烷基亚硫酰基；未取代或取代的C₁～C₆烷基磺酰基；未取代或取代的C₁～C₆肟烷基；未取代或取代的C₁～C₆氨基烷基；未取代或取代的C₃～C₈烷基羰基烷基；卤素；未取代或取代的苯基；氰基；硝基；氨基；及羧酸基，或者R₅及R₆可与连接有它们的碳原子一起形成羰基基团(C＝O)或亚硫酰基基团(C＝S)，或R₇及R₈可与连接有它们的碳原子一起形成羰基基团(C＝O)或亚硫酰基基团(C＝S)，●L可形成羰基基团(-C(＝O)-)，磺酰基基团(-S(＝O)₂-)，C₁～C₆烷基羰基，羰基C₁～C₆烷基或亚硫酰基基团(-C(＝S)-)，及●Y选自：被R₉，R₁₀，及R₁₁取代的饱和或不饱和的C₃～C₁₂单或多碳环基；及含1～3个杂原子及被R₉，R₁₀，及R₁₁取代的饱和或不饱和的3～12元单或多杂环基，其中R₉，R₁₀及R₁₁中的每一个独立地选自：氢；羟基；未取代或取代的C₁～C₆烷基；未取代或取代的C₂～C₇烯基；未取代或取代的C₂～C₇炔基；C₁～C₆羟基烷基；未取代或取代的C₁～C₆卤代烷基；未取代或取代的C₁～C₆烷氧基；未取代或取代的C₁～C₆卤代烷氧基；卤素；未取代或取代的C₁～C₆烷基硫；未取代或取代的C₁～C₆烷基亚硫酰基；异羟肟酸；未取代或取代的苯基；氰基；硝基；氨基；羧酸基；酰胺；C₁～C₆烷基酰胺；未取代或取代的C₂～C₇烷酰基；醛；未取代或取代的C₃～C₈酯；未取代或取代的C₃～C₈酯氧基；未取代或取代的C₁～C₆烷基磺酰基；未取代或取代的C₁～C₆肟烷基；未取代或取代的C₁～C₆氨基烷基；未取代或取代的C₃～C₈烷基羰基烷基；磷酸基；及N-氧化物，前提是：■当Y是苯基时，i)R₉，R₁₀及R₁₁中的至少一个是羟基，或者ii)如果R₉，R₁₀及R₁₁均不为羟基，则R₉，R₁₀及R₁₁均不是氢，及■当Y是吡啶基时，R₉，R₁₀及R₁₁中的至少一个不是氢，或者所述化合物的外消旋体，异构体或药学可接受盐。