主权项 |
1.通式Ⅰ的衍生物、其旋光异构体及其药学上可接受的盐,<img file="2010105552946100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="130" he="203" />其中,X为“—”、O(CH<sub>2</sub>)n;n为1-4之间的整数;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相同或不同,分别为氢、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、<img file="560149DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="100" he="67" />;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元包括杂环基,所述杂环基除了与R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连接的氮原子外,可以含有1-4个选自N、O和S的杂原子;Ar为苯基、萘基、5-10元杂芳基,所述杂芳基可以含有1-3个选自O、N和S的杂原子,且Ar任选1-4个相同或不同的R<sub>3</sub>取代;R<sub>3</sub>为氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、羧基、硝基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、N, N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基乙基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基酰基、氨基甲酰基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基甲酰基、N, N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基磺酰基、N, N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基二氧基。 |