| 发明名称 | 抗菌稠合噻唑 | ||
| 摘要 | 本发明揭示了一种具有抗菌活性的通式(I)的化合物：<img file="200880126437.2_ab_0.GIF" wi="326" he="127" />式中：m是0或1；Q是氢或环丙基；Alk是可包含醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR)-连接的任选取代的二价C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、亚烯基或亚炔基，其中R是氢、-CN或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；X是-C(＝O)NR<sub>6</sub>-或-C(＝O)O-，其中R<sub>6</sub>是氢、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；Z<sub>1</sub>是-N＝或-CH＝；Z<sub>2</sub>是-N＝或-C(R<sub>1</sub>)＝；R<sub>1</sub>是氢、甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、甲氧基、巯基、巯基甲基、卤素、完全或部分氟化的(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷硫基，硝基或腈(-CN)；R<sub>2</sub>是基团Q<sup>1</sup>-[Alk<sup>1</sup>]<sub>q</sub>-Q<sup>2</sup>-，其中q是0或1；Alk<sup>1</sup>是可包含醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR)-连接或以这些基团为末端的任选取代的二价直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚炔基；Q<sup>2</sup>是具有5或6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基或具有9或10个环原子的任选取代的二价双环碳环或杂环基；Q<sup>1</sup>是氢、任选的取代基、或具有3-7个环原子的任选取代的碳环或杂环基。 | ||
| 申请公布号 | CN102015700A | 申请公布日期 | 2011.04.13 |
| 申请号 | CN200880126437.2 | 申请日期 | 2008.12.12 |
| 申请人 | 生物区欧洲有限公司 | 发明人 | D·J·海顿;L·G·洽普勒斯基 |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 陈文青;王颖 |
| 主权项 | 1.一种通式(I)的化合物或其盐或N-氧化物：<img file="FPA00001195241900011.GIF" wi="781" he="292" />式中：m是0或1；Q是氢或环丙基；Alk是可包含醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR)-连接的任选取代的二价C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、亚烯基或亚炔基，其中R是氢、-CN或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；X是-C(＝O)NR<sub>6</sub>-或-C(＝O)O-，其中R<sub>6</sub>是氢、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；Z<sub>1</sub>是-N＝或-CH＝；Z<sub>2</sub>是-N＝或-C(R<sub>1</sub>)＝；R<sub>1</sub>是氢、甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、甲氧基、巯基、巯基甲基、卤素、完全或部分氟化的(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷硫基，硝基或腈(-CN)；R<sub>2</sub>是基团Q<sup>1</sup>-[Alk<sup>1</sup>]<sub>q</sub>-Q<sup>2</sup>-，其中q是0或1；Alk<sup>1</sup>是可包含醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR)-连接或以这些基团为末端的任选取代的二价直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚炔基；Q<sup>2</sup>是具有5或6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基或具有9或10个环原子的任选取代的二价双环碳环或杂环基；Q<sup>1</sup>是氢、任选的取代基、或具有3-7个环原子的任选取代的碳环或杂环基。 | ||
| 地址 | 英国牛津郡 | ||