mPEG-PLA-喜树碱类药物的结合物

摘要

本发明涉及一种新型的基于两亲性嵌段聚合物的喜树碱前体药物：甲氧基聚乙二醇-聚乳酸与喜树碱类药物的结合物(mPEG-X-PLA-T)。mPEG是甲氧基聚乙二醇。X是连接基团，例如丁二酸等。PLA是聚乳酸。T是药物分子，例如喜树碱、10-羟基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱等喜树碱类药物。聚乳酸与喜树碱类药物通过酯键相连接。

主权项

1.一种甲氧基聚乙二醇-聚乳酸与喜树碱类药物的结合物：mPEG-X-PLA-TmPEG是甲氧基聚乙二醇X是连接基团PLA是聚乳酸T是喜树碱类药物分子聚乳酸与喜树碱类药物通过酯键直接相连接，其中甲氧基聚乙二醇的分子量为1000-50000，其中连接基团是-CO(CH2)nCO-，n是1-10的整数，其中聚乳酸的分子量为1000-200000，其中喜树碱类药物选自喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱、10-羟基喜树碱，R＝H，R’＝H        喜树碱R＝H，R’＝OH       10-羟基喜树碱R＝C₂H₅，R’＝OH    7-乙基-10-羟基喜树碱。