用作瘦蛋白受体调节剂的哌嗪衍生物及其用途

摘要

本发明涉及新的式(I)化合物，包含这些化合物的药物组合物，制备它们的方法，以及这些化合物作为瘦蛋白受体调节剂模拟物在制备治疗与体重增加有关的病症、II型糖尿病和异常脂血症的药物中的用途。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、几何异构体、互变异构体、光学异构体或N-氧化物，其中：X¹和X²各自独立选自N和CH；R¹选自氢、C_1-6-烷基(未被取代或被一个或多个独立选自卤素、羟基、氰基和C_1-6-烷氧基的取代基任选取代)和C_1-6-酰基(未被取代或被一个或多个独立选自卤素、羟基和C_1-6-烷氧基的取代基任选取代)；R²和R³独立选自氢、卤素、羟基、C^1-6-烷基(未被取代或被一个或多个独立选自卤素、羟基和C_1-6-烷氧基的取代基任选取代)和C_1-6-烷氧基(未被取代或被一个或多个独立选自卤素、羟基和C_1-6-烷氧基的取代基任选取代)；R⁴独立选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、CF₃、C_1-6-烷基和C_1-6-烷氧基；Y为O、C(R^5A)(R^5B)或N(R⁶)；R^5A和R^5B各自独立为C_1-4-烷基或与其连接的碳原子一起形成3-至6-元环烷基环；R⁶为氢或C_1-4-烷基；a、b和c各自独立为1、2或3；d和e各自独立为0、1或2；f为0、1、2或3；和g为0、1或2；前提是所述化合物不选自：1.4-(2，4-二甲基苯基)-N-(1-甲基-4-哌啶基)-1-哌嗪甲酰胺；2.N-(1-甲基-4-哌啶基)-4-(苯基甲基)-1-哌啶甲酰胺；3.4-苄基-N-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙基]-1-哌啶甲酰胺；4.4-(3-甲基苯基)-N-(1-甲基-4-哌啶基)-1-哌嗪甲酰胺；5.4-(4-氯苯基)-N-(1-甲基-4-哌啶基)-1-哌嗪甲酰胺；6.N-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙基]-4-苯基-1-哌嗪甲酰胺；7.4-(3，4-二甲基苯基)-N-(1-甲基-4-哌啶基)-1-哌嗪甲酰胺；8.4-(2-甲氧基苯基)-N-(1-甲基-4-哌啶基)-1-哌嗪甲酰胺；9.4-(2-氯苯基)-N-(1-甲基-4-哌啶基)-1-哌嗪甲酰胺；10.N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙基]-4-苯基-1-哌嗪甲酰胺；11.4-(2-羟基苯基)-N-(1-甲基-4-哌啶基)-1-哌嗪甲酰胺；12.N-(1-甲基-4-哌啶基)-4-(4-硝基苯基)-1-哌嗪甲酰胺；13.4-苯基哌嗪-1-甲酸2-(4-哌啶基)乙酯；和14.3-甲基-4-(3-甲基苯基)-N-(1-甲基-4-哌啶基)-1-哌嗪-甲酰胺。