制备芳基碳酰胺的方法

摘要

本发明涉及一种制备式(I)的芳基碳酰胺的方法：其中Ar是单取代至三取代的苯基、吡啶基或吡唑基环，其中这些取代基各自独立地选自卤素、C₁-C₄烷基和C₁-C₄卤代烷基；M是噻吩基或苯基，其可以带有卤素取代基；Q是直接键、亚环丙基、稠合双环[2.2.1]庚烷或双环[2.2.1]庚烯环；R¹是氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、单取代至三取代的苯基，其中这些取代基各自独立地选自卤素和三氟甲硫基，或R¹是环丙基；其中使式(II)的酰氯与芳基胺(III)在合适的非水性溶剂中反应，其中在不存在辅助碱的情况下：a)先加入酰氯(II)，b)建立0-700毫巴的压力，c)按照大约化学计算量计量加入芳基胺(III)，和d)分离有价值产物。

主权项

1.一种制备式(I)的芳基碳酰胺的方法：其中取代基各自如下定义：Ar是单取代至三取代的苯基、吡啶基或吡唑基环，其中这些取代基各自独立地选自卤素、C₁-C₄烷基和C₁-C₄卤代烷基；M是噻吩基或苯基，其可以带有卤素取代基；Q是直接键、亚环丙基、稠合双环[2.2.1]庚烷或双环[2.2.1]庚烯环；R¹是氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、单取代至三取代的苯基，其中这些取代基各自独立地选自卤素和三氟甲硫基，或R¹是环丙基；其中使式(II)的酰氯与芳基胺(III)在合适的非水性溶剂中反应，此方法包括：在不存在辅助碱的情况下：a)先加入酰氯(II)，b)建立0-700毫巴的压力，c)按照大约化学计算量计量加入芳基胺(III)，和d)分离有价值产物。