发明名称 |
4-(苯并呋喃-5-基)-2-苄亚氨基噻唑及其作为抗肿瘤药物的应用 |
摘要 |
本发明公开了化学结构式I所示的4-(苯并呋喃-5-基)-2-苄亚氨基噻唑:<img file="201010533786.5_ab_0.GIF" wi="273" he="128" />4-(苯并呋喃-5-基)-2-苄亚氨基噻唑的制备方法:1-(7-羟基/烷氧基-2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙酮经溴代,与硫脲反应得到4-(7-羟基/烷氧基-2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-2-氨基噻唑;后者与芳醛反应制得4-(苯并呋喃-5-基)-2-苄亚氨基噻唑。4-(苯并呋喃-5-基)-2-苄亚氨基噻唑对于人宫颈癌细胞(Hela细胞)、人肝癌细胞(Bel 7402细胞)和人肺腺癌细胞(A549细胞)具有良好的抑制活性,可用于制备抗肿瘤药物。 |
申请公布号 |
CN102010405A |
申请公布日期 |
2011.04.13 |
申请号 |
CN201010533786.5 |
申请日期 |
2010.11.08 |
申请人 |
湖南大学 |
发明人 |
胡艾希;沈芳;夏曙;李婉;向建南 |
分类号 |
C07D417/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D417/04(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.化学结构式I所示的4-(苯并呋喃-5-基)-2-苄亚氨基噻唑:<img file="FSA00000335009100011.GIF" wi="743" he="347" />其中,X选自:2-氯、2-氟、2-羟基、2-甲氧基、2-乙氧基、2-硝基、3-二甲氨基、3-氯、3-溴、3-氟、3-甲基、3-乙基、3-三氟甲基、3-羟基、3-甲氧基、3-乙氧基、3-硝基、3-磺酸基、3-甲磺酰氨基、3-氨磺酰基、4-二甲氨基、4-氯、4-溴、4-氟、4-甲基、4-乙基、4-三氟甲基、4-羟基、4-甲氧基、4-乙氧基、4-乙酰氧基、4-硝基、4-磺酸基、4-甲磺酰氨基、4-氨磺酰基、2-氯-5-硝基、3-乙基-4-羟基、3,4-二甲氧基、2,4-二氯、2-羟基-5-溴、2-羟基-5-碘、2-羟基-5-氯、2,4-二氟、2-羟基-3,5二溴、2-羟基-3,5二碘、2-羟基-3,5二氯或2-羟基-3,5二氟;R选自:H,C<sub>1</sub>~C<sub>2</sub>烷基,C<sub>3</sub>~C<sub>4</sub>直链烷基或支链烷基。 |
地址 |
410082 湖南省长沙市河西岳麓山湖南大学 |