发明名称 青蒿素类衍生物及其应用
摘要 本发明涉及通式Ⅰ所示的青蒿素类衍生物、其旋光异构体及其药学上可接受的盐,其中取代基Z、Ar、R和n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。<img file="201010550914.7_ab_0.GIF" wi="215" he="154" />
申请公布号 CN102010421A 申请公布日期 2011.04.13
申请号 CN201010550914.7 申请日期 2010.11.19
申请人 沈阳药科大学 发明人 宫平;翟鑫;赵燕芳;刘亚婧
分类号 C07D493/20(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D493/20(2006.01)I
代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人 李宇彤
主权项 1.通式Ⅰ的衍生物、其旋光异构体及其药学上可接受的盐,<img file="2010105509147100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="225" he="142" />其中,n为1-4之间的整数;Z为<img file="2010105509147100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="47" he="26" />、<img file="2010105509147100001DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="47" he="26" />;R为任选1-4个相同或不同的取代基,为氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、硝基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烯基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>) 炔基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基乙基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基酰基、氨基甲酰基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基甲酰基、N, N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基甲酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基二氧基;Ar为苯基,萘基,5-6元杂芳基,5-6元饱和或部分饱和的杂环基,所述杂芳基和杂环基可以含有1-3个选自O、N和S的杂原子,且Ar任选1-4个相同或不同的R<sub>1</sub>取代;R<sub>1</sub>为氢、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)炔基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、N, N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基乙基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基酰基、氨基甲酰基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基甲酰基、N, N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基甲酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基二氧基。
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