发明名称 |
作为极光激酶抑制剂的稠合双环嘧啶化合物 |
摘要 |
本发明关于式(I)的稠合双环嘧啶化合物。本发明也公开一种抑制极光激酶活性的方法,以及一种用这些化合物治疗癌症的方法。 |
申请公布号 |
CN102014627A |
申请公布日期 |
2011.04.13 |
申请号 |
CN200980115577.4 |
申请日期 |
2009.04.22 |
申请人 |
国家卫生研究院 |
发明人 |
谢兴邦;M·S·考玛;徐祖安;伍素萤;赵宇生 |
分类号 |
A01N43/54(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I |
主分类号 |
A01N43/54(2006.01)I |
代理机构 |
北京市金杜律师事务所 11256 |
代理人 |
陈文平 |
主权项 |
1.一种式(I)的化合物:<img file="FPA00001251601000011.GIF" wi="982" he="431" />其中,两个<img file="FPA00001251601000012.GIF" wi="115" he="30" />键中的一个为单键,另一个为双键;X<sub>1</sub>为O或NR<sub>a</sub>且X<sub>2</sub>为CR<sub>2</sub>,或者X<sub>1</sub>为CR<sub>2</sub>且X<sub>2</sub>为O或NR<sub>a</sub>,其中R<sub>a</sub>为H、烷基、链烯基、炔基、芳基或杂芳基;Y和Z各自独立地为O、S或NR<sub>b</sub>,其中R<sub>b</sub>为H、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、氰基或NO<sub>2</sub>;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地为H、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、卤素、氰基、硝基、OR<sub>c</sub>、OC(O)R<sub>c</sub>、C(O)R<sub>c</sub>、C(O)O R<sub>c</sub>、C(O)NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>、NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>、NHC(O)R<sub>c</sub>、NHC(O)NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>、NHC(S)R<sub>c</sub>、NHC(O)OR<sub>c</sub>、SO<sub>3</sub>R<sub>c</sub>或SO<sub>2</sub>NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>,其中R<sub>c</sub>和R<sub>d</sub>各自独立地为H、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基;或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与其所键合的碳原子一起成为环烯基、杂环烯基、芳基或杂芳基;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地为H、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基或杂芳基;A为亚芳基或杂亚芳基;B为O、S或NR<sub>e</sub>,其中R<sub>e</sub>为H、烷基、链烯基或炔基;C为O、S、亚烷基或NR<sub>f</sub>,其中R<sub>f</sub>为H、烷基、链烯基或炔基;或者B和C与其所键合的碳原子一起成为杂环烷基或杂环烯基;D为H、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基;或者C和D一起成为杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基;以及n为0、1、2、3或4。 |
地址 |
中国台湾苗栗县 |