| 发明名称 | 吡啶-2-基衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的吡啶衍生物，<img file="200980108360.0_ab_0.GIF" wi="327" he="154" />式(I)其中A、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>及R<sup>7</sup>如说明书中所述；其制备及其作为医药活性化合物的用途。所述化合物尤其可发挥作为免疫调节剂的功用。 | ||
| 申请公布号 | CN102015695A | 申请公布日期 | 2011.04.13 |
| 申请号 | CN200980108360.0 | 申请日期 | 2009.02.25 |
| 申请人 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 发明人 | 马丁·博利;塞利亚·莱斯高普;鲍里斯·马泰斯;克劳斯·米勒;奥利弗·内勒;比特·施泰纳 |
| 分类号 | C07D413/04(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人 | 周文强;李献忠 |
| 主权项 | 1.一种式(I)化合物，<img file="FPA00001216613000011.GIF" wi="1049" he="466" />式(I)其中A代表<img file="FPA00001216613000012.GIF" wi="1519" he="249" />其中星号表示连接至式(I)的吡啶基团的键结；R<sup>1</sup>代表甲基、乙基或甲氧基；R<sup>2</sup>代表氢；且R<sup>3</sup>代表C<sub>2-5</sub>-烷基或C<sub>1-4</sub>-烷氧基；或R<sup>1</sup>代表C<sub>2-5</sub>-烷基或C<sub>1-4</sub>-烷氧基；R<sup>2</sup>代表氢；且R<sup>3</sup>代表甲基或乙基；或R<sup>1</sup>代表甲基、乙基或甲氧基；R<sup>2</sup>代表C<sub>3-5</sub>-烷基；且R<sup>3</sup>代表氢；R<sup>4</sup>代表氢或甲氧基；R<sup>5</sup>代表氢、C<sub>1-3</sub>-烷基或甲氧基；R<sup>6</sup>代表-CH<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONR<sup>61</sup>R<sup>62</sup>、1-(3-羧基-氮杂环丁基)-3-丙酰基、1-(2-羧基-吡咯啶基)-3-丙酰基、1-(3-羧基-吡咯啶基)-3-丙酰基、羟基、羟基-C <sub>2-4</sub>-烷氧基、二-(羟基-C<sub>1-2</sub>-烷基)-C<sub>1-2</sub>-烷氧基、2，3-二羟基-丙氧基、-OCH<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>61</sup>R<sup>62</sup>、2-[(氮杂环丁烷-3-甲酸)-1-基]-乙氧基、2-[(氮杂环丁烷-3-甲酸C<sub>1-5</sub>-烷基酯)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-3-甲酸)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-3-甲酸C<sub>1-5</sub>-烷基酯)-1-基]-乙氧基、-OCH<sub>2</sub>-CH(OH)-CH<sub>2</sub>-NR<sup>61</sup>R<sup>62</sup>、3-[(氮杂环丁烷-3-甲酸)-1-基]-2-羟基丙氧基、3-[(氮杂环丁烷-3-甲酸C<sub>1-5</sub>-烷基酯)-1-基]-2-羟基丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-3-甲酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-3-甲酸C<sub>1-5</sub>-烷基酯)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-2-甲酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-2-甲酸C<sub>1-5</sub>-烷基酯)-1-基]-丙氧基、-OCH<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NHSO<sub>2</sub>R<sup>63</sup>、-OCH<sub>2</sub>-CH(OH)-CH<sub>2</sub>-NHSO<sub>2</sub>R<sup>63</sup>、-OCH<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NHCOR<sup>64</sup>或-OCH<sub>2</sub>-CH(OH)-CH<sub>2</sub>-NHCOR<sup>64</sup>；R<sup>61</sup>代表氢、甲基、乙基、2-羟基乙基、羧基甲基、1-(C <sub>1-5</sub>-烷基羧基)甲基、2-羧基乙基、2-(C <sub>1-5</sub>-烷基羧基)乙基、2-氨乙基或2-甲氨基-乙基；R<sup>62</sup>代表氢或甲基；R<sup>63</sup>代表C<sub>1-3</sub>-烷基、甲氨基、乙氨基或二甲氨基；R<sup>64</sup>代表羟基甲基、2-羟基乙基、氨甲基、甲氨基甲基、2-氨乙基或2-甲氨基-乙基；n代表整数1或2；且R<sup>7</sup>代表氢、甲基或氯；或其盐。 | ||
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